BETOPTIC S gtt opht

Principio attivo

Betaxololum (ut Betaxololi hydrochloridum).

Sostanze ausiliarie

Betoptic S: Benzalkonii chloridum (0,1 mg/ml), Poly(styrene divinylbenzene) Sulfonic Acid, Carbmerum 974P, Acidum Boricum, Mannitolum, Disodium Edetate, N-Lauroylsarcosine, Natrii hydroxidum, Acidum hydrochloridum.

Betoptic S Single Dose: Poly (styrene divinylbenzene) sulfonic acid (Amberlite IRP – 69 Hydrogen Form), Mannitolum, Carbomerum 974P, Natrii hydroxidum, Acidum hydrochloridum.

1 ml di collirio, sospensione contiene 2,5 mg di betaxololo.

Betoptic S e Betoptic S Single Dose sono indicati per il trattamento del glaucoma cronico ad angolo aperto e dell'ipertensione intraoculare.

Posologia abituale

1-2 gocce di Betoptic S o di Betoptic S Single Dose 2 volte al giorno nel sacco congiuntivale dell'occhio interessato.

Passaggio da un preparato per il trattamento de. glaucoma a Betoptic S o Betoptic S Single Dose

Se un paziente passa da un preparato per il trattamento del glaucoma a Betoptic S o Betoptic Single Dose, si deve seguire la seguente procedura:

se il medicamento precedente è un beta-bloccante, questo deve essere interrotto il giorno del passaggio e sostituito con Betoptic S o Betoptic S Single Dose.

Se il medicamento precedente non è un beta-bloccante, mantenere questo medicamento e somministrare in aggiunta Betoptic S o Betoptic S Single Dose. Il giorno successivo utilizzare solo Betoptic S o Betoptic S Single Dose.

Passaggio da due o più preparati per il trattamento del glaucoma a Betoptic S o Betoptic S Single Dose

Se un paziente passa da due o più preparati per il trattamento del glaucoma a Betoptic S o Betoptic Single Dose, si deve seguire la seguente procedura:

se uno dei medicamenti precedenti è un beta-bloccante, questo deve essere interrotto il giorno del passaggio e sostituito con Betoptic S o Betoptic S Single Dose.

Se nessuno dei medicamenti precedenti è un beta-bloccante, mantenere questi medicamenti e somministrare in aggiunta Betoptic S o Betoptic S Single Dose. Il giorno successivo, interrompere uno dei medicamenti precedenti e sostituirlo con Betoptic S o Betoptic S Single Dose.

A seconda del successo della terapia, il dosaggio dell'altro/i preparato/i può essere ridotto oppure l'altro/gli altri preparati possono essere interrotti in un secondo tempo.

Istruzioni posologiche speciali

Nuovi pazienti

In alcuni pazienti possono essere necessarie diverse settimane affinché la riduzione della pressione intraoculare si stabilizzi grazie al trattamento con Betoptic S o Betoptic S Single Dose. La pressione intraoculare del paziente deve quindi essere attentamente monitorata. Se non è possibile ottenere un adeguato controllo della pressione intraoculare con il dosaggio indicato, si può prendere in considerazione l'uso concomitante di pilocarpina e/o di un altro miotico e/o epinefrina e/o di un inibitore della carboanidrasi.

Bambini e adolescenti

Non sono disponibili studi clinici che documentino la sicurezza di Betoptic S o Betoptic S Single Dose nei bambini o negli adolescenti (fino a 18 anni di età).

• Ipersensibilità al principio attivo di Betoptic S e Betoptic S Single Dose o a una delle sostanze ausiliarie.
• Bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di II e III grado, insufficienza cardiaca manifesta, shock cardiogeno,
• asma bronchiale grave, broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) grave

Indicazioni generali

Come altri medicamenti oftalmologici applicati localmente, il betaxololo è assorbito per via sistemica. A causa della componente beta-adrenergica del betaxololo oftalmico, possono verificarsi gli stessi effetti collaterali cardiovascolari, polmonari e altri effetti collaterali che si manifestano con i beta-bloccanti somministrati per via sistemica.

Patologie cardiache

La terapia con beta-bloccanti deve essere valutata in modo critico nei pazienti con malattie cardiovascolari (ad es., malattia coronarica, angina di Prinzmetal e insufficienza cardiaca) e ipotensione arteriosa: per questi pazienti considerare una terapia con altri principi attivi. I pazienti con malattie cardiovascolari devono essere monitorati per i segni di peggioramento di queste malattie e per gli effetti collaterali.

Patologie vascolari

I pazienti con gravi disturbi o malattie della circolazione periferica (ad es. forme gravi di malattia di Raynaud o sindrome di Raynaud) devono essere trattati con cautela.

Malattie respiratorie

A seguito dell'uso di alcuni beta-bloccanti oftalmici nei pazienti asmatici, sono state segnalate reazioni respiratorie, compresi decessi dovuti a broncospasmo. Betoptic deve essere usato con cautela nei pazienti con asma bronchiale da lieve a moderata o broncopneumopatia cronica ostruttiva da lieve a moderata.

Ipoglicemia/diabete

Nei pazienti con ipoglicemia nell'anamnesi o nei pazienti con diabete instabile, i beta-bloccanti devono essere utilizzati con cautela in quanto possono mascherare i segni e i sintomi clinici dell'ipoglicemia acuta.

Ipertiroidismo

I beta-bloccanti possono probabilmente mascherare anche i sintomi dell'ipertiroidismo.

Debolezza muscolare

È stato riportato che nella miastenia gravis i beta-bloccanti possono aggravare alcuni sintomi di debolezza muscolare come la diplopia, la ptosi o la debolezza generale.

Reazioni anafilattiche

Durante il trattamento con beta-bloccanti di pazienti con atopia o gravi reazioni anafilattiche nell'anamnesi, le reazioni allergiche all'esposizione ripetuta agli allergeni scatenanti possono essere più forti e le dosi di adrenalina comunemente usate per trattare le reazioni anafilattiche possono risultare inefficaci.

Anestesia chirurgica

I beta-bloccanti oftalmici possono prevenire gli effetti sistemici dei beta-agonistici, ad esempio, dell'adrenalina. L'anestesista deve essere informato se il paziente utilizza il betaxololo.

Pazienti con glaucoma ad angolo stretto

Nei pazienti con glaucoma ad angolo stretto, l'obiettivo terapeutico è quello di aprire l'angolo della camera. Poiché il betaxololo non ha alcun effetto sulla pupilla, Betoptic S o Betoptic S Single Dose deve essere associato a un miotico per ridurre l'aumento della pressione intraoculare.

Indicazione per i portatori di lenti a contatto

Betoptic S contiene 0,1 mg di benzalconio cloruro per ml che può causare irritazione oculare ed è noto per la sua azione colorante sulle lenti a contatto morbide. Evitare il contatto con lenti a contatto morbide. Si consiglia di rimuovere le lenti a contatto prima di applicare Betoptic S e Betoptic S Single Dose e di attendere 15 minuti dopo la somministrazione della dose prima di rimetterle. Betoptic S Single Dose non contiene conservanti, ma sussiste comunque il rischio di intolleranza alle lenti a contatto a causa della riduzione della secrezione lacrimale che può generalmente verificarsi con l'uso di beta-bloccanti.

A seguito di segnalazioni, è stato riscontrato che il benzalconio cloruro può causare irritazione agli occhi e secchezza oculare e può influenzare il film lacrimale e la superficie corneale.

Deve essere usato con cautela nei pazienti con occhi secchi e nei pazienti con cornee danneggiate.

I pazienti devono essere monitorati nell'uso prolungato.

Patologie corneali

I beta-bloccanti oftalmici possono causare secchezza oculare. I pazienti con malattie della cornea devono essere trattati con cautela.

Occasionalmente è stata segnalata la midriasi a causa dell'applicazione concomitante di beta-bloccanti oftalmici e adrenalina (epinefrina).

Sussiste la possibilità di effetti cumulativi che portano a ipotensione e/o a bradicardia pronunciata quando vengono utilizzate gocce oculari contenenti beta-bloccanti in concomitanza con calcio-antagonisti orali, beta-bloccanti adrenergici, antiaritmici (tra cui l'amiodarone) o glicosidi digitalis.

Nei pazienti che assumono in concomitanza psicofarmaci adrenergici è richiesta cautela.

I pazienti che sono già in trattamento per via orale con beta-bloccanti e che ricevono Betoptic S o Betoptic S Single Dose devono essere esaminati per i possibili effetti cumulativi sulla pressione intraoculare e per i noti effetti sistemici del beta-bloccante.

Il betaxololo deve essere usato con cautela quando si somministrano in concomitanza medicamenti inotropi o cronotropi negativi.

Gravidanza

Studi su animali con somministrazione di betaxololo per via orale hanno mostrato un aumento del tasso di perdite post-impianto. Tuttavia, non sono state osservate malformazioni (vedere «Dati preclinici»). Non sono disponibili studi adeguati in donne in gravidanza. Gli studi epidemiologici non hanno mostrato malformazioni, ma indicano il rischio di ritardo della crescita intrauterina quando i beta-bloccanti vengono somministrati per via orale. Inoltre, sono stati osservati segni clinici e sintomi di effetto beta-bloccante nei neonati (ad es., bradicardia, ipotensione, insufficienza respiratoria e ipoglicemia) quando i beta-bloccanti siano usati fino al parto.

Betoptic S e Betoptic S Single Dose devono quindi essere somministrati solo quando è chiaramente necessario.

Quando si usa Betoptic S e Betoptic S Single Dose fino al parto, il neonato, specialmente se con problemi cardiorespiratori, deve essere attentamente monitorato per i sintomi degli effetti dei beta-bloccanti nei primi giorni dopo la nascita.

Allattamento

I beta-bloccanti passano nel latte materno e possono causare gravi effetti negativi nel bambino allattato al seno. Studi farmacocinetici con altri beta-bloccanti suggeriscono che la dose terapeutica di betaxololo nelle gocce oculari è probabilmente troppo bassa per produrre quantità sufficienti nel latte materno tali da indurre i sintomi clinici dell'effetto beta-bloccante in un neonato sano.

Tuttavia, Betoptic S e Betoptic S Single Dose devono essere usati con cautela durante l'allattamento. In particolare, i neonati con problemi cardiorespiratori devono essere monitorati per i sintomi degli effetti beta-bloccanti.

L'offuscamento temporaneo della vista e altri disturbi della vista possono compromettere la capacità di guidare veicoli o di impiegare macchine. Se dopo l'instillazione delle gocce si manifesta visione offuscata, il paziente deve attendere che questa compromissione si attenui prima di mettersi alla guida di veicoli o di impiegare macchine.

Riassunto del profilo di sicurezza

Negli studi clinici con il collirio di betaxololo, l'effetto collaterale più comune è stato il disagio oculare, che si è verificato nel 12% dei pazienti.

I seguenti effetti collaterali sono stati osservati durante gli studi clinici con Betoptic S e Betoptic S Single Dose e sono stati classificati secondo la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1000 a <1/100), raro (da ≥1/10'000 a <1/1000) e molto raro (<1/10'000).

Disturbi psichiatrici

Raro: ansia

Patologie del sistema nervoso

Comune: cefalea.

Raro: sincope, vertigine.

Patologie dell'occhio:

Molto comune: disagio (12%).

Comune: visione offuscata, aumento del flusso lacrimale.

Non comune: cheratite puntata, cheratite, congiuntivite, blefarite, disturbi della visione, fotofobia, dolore oculare, occhio secco, astenopia, blefarospasmi, prurito agli occhi, secrezioni oculari, croste palpebrali, infiammazione oculare, malattia della congiuntiva, edema della congiuntiva, iperemia oculare.

Raro: cataratta.

Patologie cardiache

Non comune: bradicardia, tachicardia.

Patologie vascolari

Raro: ipotensione.

Patologie respiratorie

Non comune: asma, dispnea, rinite.

Raro: tosse, rinorrea.

Patologie gastrointestinali

Non comune: nausea.

Raro: disgeusia, glossite.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: dermatite, eruzione cutanea, necrolisi tossica epidermica.

Patologie dell'apparato riproduttivo

Raro: diminuzione della libido.

Effetti indesiderati dopo l'introduzione sul mercato

Ulteriori effetti indesiderati osservati dopo l'introduzione sul mercato: le frequenze non possono essere stimate sulla base dei dati disponibili.

Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità.

Disturbi psichiatrici: insonnia, depressione.

Patologie del sistema nervoso: capogiro.

Patologie dell'occhio: eritema delle palpebre.

Patologie cardiache: aritmia cardiaca.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: perdita di capelli.

Patologie generali: astenia.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedicinfo.ch.

Segni e sintomi

Anche se con un'applicazione oculare entrano nella circolazione sistemica solo piccole quantità di beta-bloccante, il rischio di sovradosaggio deve essere considerato. Se si verifica una somministrazione accidentale o impropria per via orale, i sintomi di un sovradosaggio da beta-bloccanti possono includere bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca e broncospasmo.

Trattamento

Il trattamento di un sovradosaggio deve essere sintomatico e di supporto.

Codice ATC

S01ED02

Meccanismo d'azione

Il betaxololo è un bloccante selettivo dei recettori beta-1, che non ha alcuna attività simpatomimetica intrinseca significativa (ISA) e nessuna proprietà anestetica locale (stabilizzante delle membrane).

Betoptic S collirio, sospensione (formulazione con conservanti) e Betoptic S Single Dose collirio, sospensione (formulazione senza conservanti in dosi monouso) sono una sospensione contenente lo 0,25% di betaxololo come principio attivo. Betoptic S Single Dose sotto forma di dosi singole senza conservanti è adatto per i pazienti con ipersensibilità ai conservanti.

Nell'attuale composizione di Betoptic S e Betoptic S Single Dose, le molecole di betaxololo sono legate ionicamente alla resina a scambio ionico amberlite. Ciò consente una più lenta penetrazione del principio attivo nell'occhio, con conseguente migliore tollerabilità locale rispetto a Betoptic (betaxololo allo 0,5%), mantenendo la stessa efficacia.

Farmacodinamica

Effetti a livello oculare

I due preparati Betoptic S e Betoptic S Single Dose riducono la pressione intraoculare elevata e normale, indipendentemente dall'esistenza o meno di un glaucoma (studi clinici hanno mostrato una riduzione media della pressione pari a circa il 25%). Il meccanismo dell'effetto di riduzione della pressione intraoculare sembra consistere in una riduzione della produzione di umore acqueo.

L'effetto di vasocostrizione periferico del betaxololo è stato dimostrato in vivo nei cani. Gli effetti di vasocostrizione in vitro e di antagonismo del calcio sono stati dimostrati in vari studi su vasi oculari e non oculari in ratti, cavie, conigli, cani, maiali e bovini.

Effetti sistemici

A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, il betaxololo, antagonista del recettore beta-1, ha solo un piccolo influsso dose-dipendente sui parametri polmonari e cardiovascolari dopo l'applicazione nell'occhio (in rari casi, tuttavia, sono state osservate reazioni polmonari). Dopo l'uso oftalmico, il betaxololo ha generalmente uno scarso, se non nessuno, effetto sulla pressione sanguigna e sulla frequenza cardiaca, anche se in alcuni pazienti è stato osservato un leggero calo della pressione sanguigna sistolica e diastolica media.

Efficacia clinica

Effetto a livello oculare

Il betaxololo ha dimostrato in diversi studi clinici un effetto positivo sulla circolazione sanguigna nell'occhio sia nel glaucoma cronico che nel cosiddetto glaucoma a pressione normale. Ci sono indicazioni che, indipendentemente dall'entità dell'effetto di riduzione della pressione, il campo visivo può essere mantenuto meglio con il trattamento con betaxololo grazie alla maggiore circolazione sanguigna.

Effetto oculare a livello locale

Comparsa/durata dell'effetto

In generale, l'effetto del betaxololo si verifica da 30 minuti a 1 ora dopo la somministrazione, mentre l'effetto massimo si raggiunge dopo 2 ore. Una singola dose provoca una riduzione della pressione intraoculare per 12 ore.

Assorbimento

Dopo la somministrazione orale, il betaxololo viene quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, con un effetto di primo passaggio minimo (biodisponibilità 80-85%). I livelli massimi nel sangue vengono raggiunti dopo 3-4 ore. Non sono disponibili dati sull'entità dell'assorbimento a livello oculare e sistemico dopo l'applicazione oftalmica.

Distribuzione

Dopo la somministrazione per via orale, il betaxololo è ampiamente distribuito nel tessuto (volume di distribuzione: in media 6 l/kg). Il legame del betaxololo alle proteine plasmatiche è approssimativamente del 50%.

Metabolismo

Il betaxololo viene metabolizzato nel fegato.

Eliminazione

L'emivita del betaxololo negli esseri umani è di circa 16 ore. Dopo la metabolizzazione, il betaxololo viene espulso principalmente per via renale.

Ci sono state evidenze di una perdita di feti dopo l'impianto indotta da medicamenti in conigli e ratti a una dose di betaxololo per via orale superiore a 12 mg/kg di peso corporeo o superiore a 400 mg/kg di peso corporeo. Tuttavia, non sono stati osservati effetti teratogeni del betaxololo.

Studi con la somministrazione a vita di betaxololo cloridrato per via orale fino a 60 mg/kg/giorno nei topi e 48 mg/kg/giorno nei ratti non hanno mostrato alcun effetto cancerogenico. In una serie di sei test di mutagenicità in vitro e in vivo, il betaxololo non è risultato mutageno.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Betoptic S: dopo l'apertura del flaconcino, non utilizzare il contenuto per più di 30 giorni.

Betoptic S Single Dose: poiché Betoptic S Single Dose non contiene conservanti, utilizzare il contenuto di un a fialetta monodose solo una volta; non utilizzare il/la restante collirio, sospensione.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C) e fuori dalla portata dei bambini.

Conservare il contenitore nella scatola originale per proteggere il contenuto dalla luce.

Indicazioni per la manipolazione

Agitare bene il flaconcino (Betoptic S) o la fialetta monodose (Betoptic S Single Dose) prima dell'uso.

Betoptic S e Betoptic S Single Dose possono essere somministrati da soli o in combinazione con altre terapie per il glaucoma.

Betoptic S flaconcino contagocce: 51760 (Swissmedic)

Betoptic S fialette monodose: 52838 (Swissmedic)

Medius AG, 4132 Muttenz

Dicembre 2019