ASPIRINE CARDIO cpr pell 300 mg (hc 10/24)

Principi attivi

Acidum acetylsalicylicum.

Sostanze ausiliarie

Cellulosi pulvis, maydis amylum, acidi methacrylici et ethylis acrylatis polymerisatum 1:1, polysorbatum 80, natrii laurilsulfas (E 487) corresp. natrium max. 0,01 mg, talcum (E 553b), triethylis citras.

1 compressa gastroresistente di Aspirina Cardio 100 contiene 100 mg di acido acetilsalicilico (AAS).

1 compressa gastroresistente di Aspirina Cardio 300 contiene 300 mg di acido acetilsalicilico (AAS).

• Prevenzione della trombosi (prevenzione della riocclusione) dopo bypass aorto-coronarico, angioplastica coronarica transluminale percutanea (PTCA) e shunt arterovenoso in pazienti in dialisi.
• Profilassi di accidenti cerebrovascolari dopo l'insorgenza di stadi precoci (attacchi ischemici transitori, TIA).
• Riduzione del rischio di ulteriori trombosi coronariche dopo un precedente infarto miocardico (prevenzione del reinfarto).
• Profilassi dell'infarto miocardico in associazione con altre misure terapeutiche in pazienti (di entrambi i sessi) ad altissimo rischio cardiovascolare come valutato dal medico curante sulla base del rapporto rischio-beneficio.
• Angina pectoris instabile
• Profilassi di trombosi arteriose dopo interventi di chirurgia vascolare
• In caso di infarto miocardico acuto, come parte della terapia standard
• Prevenzione di occlusioni vascolari in caso di arteriopatia obliterante

Salvo diversa prescrizione del medico, si raccomandano le seguenti posologie:

Indicazioni cardiovascolari senza bypass aortocoronarico e senza PTCA:

100 mg 1 volta al giorno.

Prevenzione della trombosi dopo bypass aorto-coronarico e angioplastica coronarica transluminale percutanea (PTCA):

100-300 mg al giorno.

Prevenzione di accidenti cerebrovascolari dopo l'insorgenza di stadi precoci (TIA):

100 mg 3 volte al giorno o 300 mg 1 volta al giorno.

Si raccomanda di assumere le compresse con un po' di liquido almeno mezz'ora prima del pasto e dopo l'assunzione bere circa ½-1 bicchiere di liquido. Per far sì che il principio attivo venga rilasciato solo nell'ambiente alcalino dell'intestino, a causa del rivestimento gastroresistente le compresse non devono essere frantumate, rotte o masticate.

Infarto miocardico acuto:

In caso di infarto miocardico acuto, 200-300 mg di acido acetilsalicilico per via endovenosa o orale con un preparato a base di acido acetilsalicilico a rapido assorbimento (forma non gastroresistente). Le compresse da ingerire devono essere frantumate o masticate per permettere un assorbimento rapido. Dal secondo giorno, 100 mg di Aspirina Cardio al giorno.

Aspirina Cardio non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni poiché non sono disponibili dati a favore dell'efficacia e della sicurezza in questo gruppo di pazienti.

• Ipersensibilità ai salicilati e/o altri antinfiammatori (antireumatici) o a una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione (cfr. rubrica «Composizione»).
• Anamnesi di broncospasmo, orticaria o sintomi pseudoallergici a seguito dell'assunzione di acido acetilsalicilico o altri antinfiammatori non steroidei.
• Diatesi emorragica.
• Ulcera gastrica e/o duodenale attiva o sanguinamenti gastrointestinali.
• Malattie intestinali infiammatorie (ad es. morbo di Crohn, colite ulcerosa).
• Gravi disfunzioni epatiche (cirrosi epatica e ascite).
• Insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min).
• Insufficienza cardiaca grave (NYHA III-IV).
• Combinazione con metotrexato in dosi pari o superiori a 15 mg alla settimana (cfr. rubrica «Interazioni»).
• Terzo trimestre di gravidanza (cfr. rubrica «Gravidanza/allattamento»).
• Trattamento del dolore postoperatorio dopo un intervento di bypass coronarico (o impiego di una macchina cuore-polmone).

Durante il trattamento con antireumatici non steroidei (FANS), indipendentemente dal fatto che siano o meno inibitori selettivi della COX-2, possono manifestarsi in qualsiasi momento ulcere, emorragie o perforazioni gastrointestinali, anche senza sintomi premonitori o segni anamnestici. Per ridurre questo rischio, nella terapia si dovrebbe somministrare la più piccola dose efficace per il più breve tempo possibile.

Nei pazienti trattati con FANS sono stati riportati casi di sindrome di Kounis. La sindrome di Kounis si manifesta con sintomi cardiovascolari secondari a una reazione allergica o a una reazione da ipersensibilità con restringimento delle arterie coronarie e può potenzialmente causare un infarto miocardico.

Gli effetti renali dei FANS comprendono ritenzione idrica con edemi e/o ipertensione arteriosa. Pertanto, nei pazienti con compromissione della funzionalità cardiaca e altre condizioni predisponenti la ritenzione idrica, l'acido acetilsalicilico deve essere usato con cautela.

L'acido acetilsalicilico a basso dosaggio riduce l'eliminazione di acido urico. Nei pazienti in cui l'eliminazione di acido urico è già tendenzialmente ridotta, questa situazione può eventualmente scatenare un attacco di gotta.

È richiesta cautela anche nei pazienti che assumono in concomitanza diuretici o ACE-inibitori, nonché in presenza di un aumentato rischio di ipovolemia.

È richiesta cautela in caso di:

• pazienti con compromissione della funzionalità renale o della funzionalità cardiovascolare (come ad es. patologia renale vascolare, insufficienza cardiaca congestizia, ipovolemia, interventi di chirurgia maggiore, sepsi o emorragie gravi), dal momento che l'acido acetilsalicilico potrebbe aumentare il rischio di compromissione della funzionalità renale o di insufficienza renale acuta.
• insufficienza epatica;
• assunzione concomitante di FANS come ibuprofene e naprossene; i FANS possono attenuare l'effetto di inibizione sull'aggregazione piastrinica dell'acido acetilsalicilico. I pazienti (di entrambi i sessi) che assumono Aspirina Cardio e desiderassero assumere contemporaneamente un analgesico contenente un FANS devono contattare il loro medico (cfr. rubrica «Interazioni»)
• disturbi cronici o recidivanti allo stomaco o al duodeno
• asma bronchiale o generale tendenza all'ipersensibilità; l'acido acetilsalicilico può favorire il broncospasmo e gli attacchi di asma o scatenare altre reazioni di ipersensibilità. I fattori di rischio sono l'asma preesistente, il raffreddore da fieno, i polipi nasali o le malattie croniche delle vie respiratorie. La stessa considerazione vale per i pazienti che presentano reazioni allergiche ad altre sostanze (per es. reazioni cutanee, prurito od orticaria).
• polipi della mucosa nasale.
• pazienti affetti da deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD), poiché l'acido acetilsalicilico potrebbe indurre emolisi o anemia emolitica. I fattori che aumentano questo rischio sono per es. i dosaggi elevati, la febbre o le infezioni acute.
• terapia concomitante con medicamenti anticoagulanti.
• A causa dell'inibizione dell'aggregazione piastrinica e del prolungamento del tempo di sanguinamento, che persistono per diversi giorni dopo l'assunzione dell'acido acetilsalicilico, può aumentare la tendenza emorragica, soprattutto durante e anche dopo interventi chirurgici (anche in caso di interventi minori come per es. le avulsioni dentarie).

I bambini e gli adolescenti di età inferiore a 18 anni possono assumere Aspirina Cardio in caso di febbre e/o di malattie virali esclusivamente su prescrizione medica e solo come terapia di seconda scelta (per la possibilità di insorgenza della sindrome di Reye, un'encefalopatia potenzialmente letale i cui sintomi principali sono vomito violento, disturbi dello stato di coscienza e disturbi della funzionalità epatica).

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè è essenzialmente «senza sodio».

Combinazioni controindicate

• Metotrexato a dosi pari o superiori a 15 mg/settimana: aumento della tossicità del metotrexato (in genere i principi attivi antinfiammatori riducono l'eliminazione del metotrexato e i salicilati lo spostano dal suo legame con le proteine del plasma), cfr. rubrica «Controindicazioni».

Combinazioni che richiedono particolare cautela

• Metotrexato a dosi inferiori a 15 mg alla settimana: aumento della tossicità del metotrexato (in genere i principi attivi antinfiammatori riducono l'eliminazione del metotrexato e i salicilati lo spostano dal suo legame con le proteine plasmatiche).
• Antidiabetici (per es. insulina, sulfoniluree): la glicemia può diminuire.
• Potenziamento dell'effetto di anticoagulanti/antiaggreganti piastrinici, barbiturici, litio, sulfonamidi e triiodotironina.
• Possono manifestarsi interazioni farmacodinamiche tra gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) e l'acido acetilsalicilico: rischio di emorragie aumentato a causa di effetti sinergici.
• Aumento della concentrazione plasmatica della digossina, causato dalla riduzione della sua eliminazione renale.
• Aumento della concentrazione plasmatica di fenitoina e valproato. L'acido acetilsalicilico causa il rilascio dell'acido valproico legato alle proteine sieriche e una riduzione del suo metabolismo. Questo effetto fa aumentare le concentrazioni plasmatiche del valproato con la possibilità che aumenti l'incidenza di effetti indesiderati, fino a un'intossicazione caratterizzata da sintomi quali tremore, nistagmo, atassia e alterazioni della personalità.
• Potenziamento di effetti desiderati ed effetti indesiderati di tutti gli antinfiammatori non steroidei.
• L'assunzione di FANS come ibuprofene e naprossene nel corso della stessa giornata può indebolire l'effetto irreversibile di inibizione dell'aggregazione piastrinica esercitato dall'acido acetilsalicilico. La rilevanza clinica di questa interazione non è non nota. Il trattamento di pazienti (di entrambi i sessi) ad alto rischio cardiovascolare con alcuni FANS come ibuprofene e naprossene può limitare l'effetto cardioprotettivo dell'acido acetilsalicilico (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).
• Il metamizolo usato in concomitanza può ridurre l'effetto dell'acido acetilsalicilico sull'aggregazione piastrinica. Pertanto, il metamizolo deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono acido acetilsalicilico a basso dosaggio come misura di cardioprotezione.
• Antipertensivi (ACE inibitori e β-bloccanti): negli ipertesi in terapia con questi medicamenti e Aspirina Cardio si deve monitorare strettamente la pressione arteriosa ed eventualmente adeguare il dosaggio dei medicamenti.
• Diuretici in combinazione con acido acetilsalicilico a dosi più elevate: riduzione dell'effetto diuretico.
• Riduzione dell'effetto degli uricosurici (per es. probenecid, sulfinpirazone)
• Glucocorticoidi sistemici: aumento del rischio di ulcere ed emorragie gastrointestinali; riduzione della concentrazione ematica di salicilati durante la terapia con cortisone, rischio di un sovradosaggio di salicilati dopo il termine del trattamento con glucocorticoidi.
• Alcool: aumento del rischio di ulcere ed emorragie gastrointestinali; aumento del tempo di sanguinamento.
• Prolungamento dell'emivita plasmatica delle penicilline.

Gravidanza

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo embrio-fetale. I dati degli studi epidemiologici indicano un aumento del rischio di aborti, malformazioni cardiache e gastroschisi dopo uso di un inibitore delle prostaglandine nella prima fase della gravidanza. Si ritiene che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia.

Negli studi sugli animali è stato dimostrato che la somministrazione di un inibitore delle prostaglandine causa un aumento della perdita pre- e postimpianto e letalità embrio-fetale. Inoltre sono stati segnalati aumenti dell'incidenza di diverse malformazioni, incluse malformazioni cardiovascolari, in animali che hanno ricevuto un inibitore della sintesi delle prostaglandine durante la fase di organogenesi. È stato riportato un restringimento di Ductus arteriosus a seguito di trattamento nel secondo trimestre, che nella maggior parte dei casi si è risolto dopo l'interruzione del trattamento.

Primo e secondo trimestre

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza l'acido acetilsalicilico va somministrato solo se assolutamente necessario.

Se si usa acido acetilsalicilico in una donna che ha intenzione di iniziare una gravidanza o si trova nel primo o nel secondo trimestre di gravidanza, si deve usare la più piccola dose possibile per la più breve durata del trattamento. In caso di assunzione di acido acetilsalicilico a partire dalla 20° settimana di gravidanza si consiglia di valutare un monitoraggio prenatale per un eventuale restringimento di Ductus arteriosus, nel qual caso il trattamento con acido acetilsalicilico deve essere interrotto.

Terzo trimestre di gravidanza

Durante il terzo trimestre di gravidanza l'acido acetilsalicilico è controindicato. Tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandina possono:

• esporre il feto ai rischi seguenti:
  • tossicità cardiopolmonare (restringimento/chiusura prematura di Ductus arteriosus e ipertensione polmonare)
  • disturbi della funzionalità renale che possono evolvere in insufficienza renale con oligoidramnios
• esporre il bambino e la madre ai seguenti rischi:
  • possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto di inibizione dell'aggregazione piastrinica che può manifestarsi anche a dosi molto basse
  • inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo o prolungamento del parto.

Fertilità: L'uso dell'acido acetilsalicilico può compromettere la fertilità femminile e, quindi, è sconsigliato nelle donne che intendono iniziare una gravidanza. Nelle donne che hanno difficoltà a iniziare una gravidanza o che vengono sottoposte a esami per l'infertilità si deve considerare la possibilità di interrompere la somministrazione di acido acetilsalicilico.

Allattamento

I salicilati passano nel latte materno. La concentrazione nel latte materno è simile o persino superiore alla concentrazione plasmatica materna.

Durante l'allattamento l'uso è indicato solo se strettamente necessario, con l'uso regolare di dosi elevate (>300 mg al giorno) occorre interrompere l'allattamento.

Aspirina Cardio non ha effetti sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Le frequenze sono definite come segue:

Molto comune: ≥1/10

Comune: ≥1/100, <1/10

Non comune: ≥1/1000, <1/100

Raro: ≥1/10 000, <1/1000

Molto raro: <1/10 000

Non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Inoltre, in segnalazioni spontanee su tutte le formulazioni dell'acido acetilsalicilico, compresi i trattamenti a breve e a lungo termine per via orale, sono stati riferiti ulteriori effetti indesiderati; di questi casi non è però possibile indicare la frequenza.

Patologie del sistema emolinfopoietico

prolungamento del tempo di sanguinamento.

Raro: trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, leucopenia, anemia aplastica, anemia sideropenica.

Non nota: Sono state riportate emolisi e anemia emolitica in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD).

L'acido acetilsalicilico può aumentare il rischio emorragico, perché inibisce le piastrine. Sono state osservate emorragie quali emorragie perioperatorie, ematomi, epistassi, sanguinamenti urogenitali, sanguinamenti gengivali.

In casi rari o molto rari sono state segnalate anche emorragie gravi (per es. emorragie gastrointestinali ed emorragie cerebrali, soprattutto in pazienti con ipertensione arteriosa non controllata e/o in trattamento concomitante con anticoagulanti, che in singoli casi possono essere potenzialmente fatali.

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: manifestazione di asma.

Raro: reazioni di ipersensibilità sotto forma di manifestazioni cutanee eritematose/eczematose, orticaria, rinite, congestione nasale, broncospasmo, edema angioneurotico, abbassamento di pressione arteriosa fino allo shock.

Molto raro: gravi reazioni cutanee fino all'eritema essudativo multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Molto raro: ipoglicemia, disturbi dell'equilibrio acido-base.

Patologie del sistema nervoso

Raro: cefalea, capogiro, tinnito, disturbi visivi, ipoacusia, stati confusionali.

Patologie cardiache

Non nota: sindrome die Kounis.

Patologie gastrointestinali

Molto comune: microemorragie (70%).

Comune: disturbi gastrici.

Non comune: dispepsia, nausea, vomito, diarrea.

Raro: emorragie gastrointestinali, ulcere gastrointestinali, che molto raramente possono causare perforazioni,

formazione di strutture diaframma-simili a livello intestinale, soprattutto in caso di uso a lungo termine (malattia del diaframma intestinale).

Patologie epatobiliari:

Raro: Disturbi della funzionalità epatica.

Molto raro: aumento delle transaminasi.

Patologie renali e urinarie

Raro: disturbi della funzionalità renale.

Non nota: insufficienza renale acuta

Altro:

Molto raro: sindrome di Reye (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Un sovradosaggio massivo può essere potenzialmente letale. I bambini piccoli sono più sensibili degli adulti.

I sintomi di un'intossicazione grave possono manifestarsi in acuto o anche lentamente (ovvero nell'arco di 12-24 ore dopo l'assunzione). Dopo assunzione orale di una dose fino a 150 mg di AAS/kg di peso corporeo sono possibili intossicazioni lievi, mentre con dosi >300 mg/kg di peso corporeo le intossicazioni possono essere gravi.

L'assorbimento dell'acido acetilsalicilico può essere ritardato dal rallentamento dello svuotamento gastrico, dalla formazione di concrementi nello stomaco o dai rivestimenti gastroresistenti.

La gravità dell'intossicazione non può essere stimata unicamente sulla base delle concentrazioni plasmatiche. È necessario uno stretto monitoraggio mediante emogasanalisi (ABGA) arteriosa, poiché la terapia non si basa sul livello di acido acetilsalicilico bensì sulla sintomatologia clinica e sull'ABGA.

Avvertenza

Sintomi di irritazione locale, che normalmente sono ben evidenti nel caso di un sovradosaggio di acido acetilsalicilico, come ad es. nausea, vomito e dolori addominali, possono non essere presenti, poiché questa formulazione di acido acetilsalicilico è provvista di un rivestimento gastroresistente e viene assorbita solo nell'intestino tenue.

Segni e sintomi

Cefalea, nausea, vomito, ipoglicemia o iperglicemia, eruzioni cutanee, capogiro, tinnito, disturbi della vista e dell'udito, tremore, stati confusionali, ipertermia, sudorazione, iperventilazione, alcalosi respiratoria con compenso metabolico virante in acidosi metabolica, disturbi dell'equilibrio elettrolitico, essiccosi, convulsioni, coma, insufficienza respiratoria, disritmie cardiache.

I sintomi di un'intossicazione cronica da salicilati non sono specifici (ad es. tinnito, cefalea, eccitazione, sudorazione, iperventilazione) e pertanto possono sfuggire all'osservazione.

Trattamento

Considerata la situazione potenzialmente letale in caso di intossicazione grave, si devono adottare senza indugio le misure necessarie: immediato ricovero in ospedale, eliminazione o riduzione dell'assorbimento mediante somministrazione frazionata di carbone attivo nelle prime 4 ore (il peso del carbone deve essere pari a 10 volte quello dell'acido acetilsalicilico), lavanda gastrica in caso di intossicazione massiva o rimozione delle compresse per via gastroscopica.

Controllare e correggere i valori degli elettroliti. Somministrare glucosio. Impiego tempestivo di bicarbonato di sodio per correggere l'acidosi e per favorire l'eliminazione (pH dell'urina >8), buona diuresi, raffreddare in caso di ipertermia, benzodiazepine in presenza di convulsioni.

Eventuale ricorso all'emodialisi in caso di intossicazione grave.

È stato descritto un caso di scompenso con conseguenze fatali a seguito di intubazione. Pertanto, se possibile, si deve prima avviare l'alcalinizzazione e quindi procedere all'intubazione, minimizzando il tempo di apnea e assicurandosi di mantenere l'iperventilazione.

Informazioni dettagliate sulla terapia possono essere richieste al Centro Svizzero d'Informazione Tossicologica (CSIT).

Codice ATC

B01AC06

Meccanismo d'azione

Poiché persino piccole dosi di acido acetilsalicilico vengono assorbite, tutte le piastrine circolanti dal tratto gastrointestinale al fegato nella circolazione mesenterica pre-epatica vengono inibite in modo irreversibile. L'acido acetilsalicilico esplica la sua azione antitrombotica per inibizione della sintesi del trombossano A₂ nei trombociti. Alla ciclossigenasi endoteliale (sintesi delle prostacicline), che viene rigenerata più rapidamente, si contrappongono nell'intera circolazione post-epatica concentrazioni di acido acetilsalicilico che hanno un'attività solo molto bassa. Le funzioni delle piastrine responsabili dell'emostasi non vengono influenzate in misura rilevante.

Farmacodinamica

Cfr. Meccanismo d'azione».

Efficacia clinica

Prevenzione primaria: In una meta-analisi della US Preventive Task Force (Ann Int Med 2002;136:161-172), sulla base di 5 studi clinici prospettici è stato dimostrato che nei pazienti senza un precedente evento cardiaco ma con vari fattori di rischio (età >50 anni, ipertensione, diabete mellito, fumatore, ipercolesterolemia, storia familiare), la profilassi con acido acetilsalicilico 75-125 mg per 5-7 anni riduce il rischio di infarto miocardico (odds ratio 0,72 (IC 95% 0,60-0,87)). Ciò è stato documentato solo per gli eventi coronarici non letali, nessun beneficio è emerso per l'ictus e per la mortalità per tutte le cause. Il rischio di emorragia gastrointestinale grave rispetto al controllo è risultato dello 0,8% vs lo 0,48%, quello di emorragia cerebrale dello 0,22% vs lo 0,17%. Il rischio di emorragia risultata aumentato nei pazienti di età superiore ai 70 anni.

La profilassi deve essere somministrata solo a fronte di un esito soddisfacente del controllo dei livelli di pressione arteriosa e insieme ad altre misure terapeutiche (dieta, trattamento del diabete e del metabolismo lipidico, cessazione del fumo). Il rischio può essere stimato utilizzando le tabelle della Società Europea di Cardiologia (European Heart Journal, 1998, 19:1434-1503).

Prevenzione secondaria: In una meta-analisi condotta dalla Antithrombotic trialists collaboration (BMJ 2002;324:71-85), l'effetto dell'acido acetilsalicilico vs il placebo è stato confrontato in 287 studi con 135 000 pazienti ad alto rischio e in 77 000 pazienti è stato effettuato un confronto tra diversi inibitori dell'aggregazione piastrinica. I pazienti ad alto rischio erano soggetti con un evento vascolare (infarto miocardico, attacco ischemico transitorio, TIA) acuto o presente in anamnesi, con angina pectoris instabile, arteriopatia obliterante, dopo interventi di chirurgia vascolare come bypass aortocoronarico, angioplastica coronarica transluminale percutanea(PTCA), angioplastica periferica e in pazienti dializzati con shunt arterovenoso. Si è verificata una riduzione degli eventi vascolari gravi (riduzione degli odds ratio del 25%; p<0,0001) e della mortalità vascolare. In tutte le categorie ad alto rischio indicate, il beneficio assoluto ha superato il rischio di emorragia extracranica.

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, l'acido acetilsalicilico viene assorbito rapidamente e completamente nel tratto gastrointestinale. Durante e dopo l'assorbimento, l'acido acetilsalicilico viene convertito nel metabolita acido salicilico. Il rivestimento gastroresistente delle compresse determina un rilascio ritardato, non nello stomaco, ma solo nell'ambiente alcalino dell'intestino tenue, che va di pari passo con un assorbimento ritardato della sostanza. Proteggendo la mucosa gastrica, questa formulazione è superiore alla normale compressa di AAS, soprattutto nel trattamento a lungo termine.

Nel confronto con Aspirina, le concentrazioni ematiche massime di salicilato sono ritardate e vengono raggiunte dopo circa 2-7 ore.

Distribuzione

L'acido salicilico è legato per il 60-90% alle proteine plasmatiche.

La biodisponibilità del salicilato è compresa tra l'80% e il 100%.

L'acido salicilico passa nel latte materno e attraversa la placenta (cfr. rubrica «Gravidanza, allattamento»).

Metabolismo

L'acido acetilsalicilico disponibile a livello sistemico viene degradato con un'emivita di circa 15 minuti. L'acido acetilsalicilico che si forma con l'idrolisi presenta un'emivita plasmatica di circa 2-3 ore che dopo somministrazione di dosi elevate (>3 g) risulta sensibilmente aumentata a causa della saturazione del sistema enzimatico responsabile per la coniugazione.

La biotrasformazione dell'acido salicilico avviene soprattutto nel fegato. Grazie al legame dell'acido salicilico alla glicina si forma l'acido salicilurico, che viene trasformato ulteriormente mediante coniugazione con l'acido glucuronico o l'acido solforico. Una piccola parte viene ossidata in acido gentisico e convertita in acido gentisinurico.

Eliminazione

L'eliminazione avviene in pratica completamente per via renale come acido salicilico (ca. 10%), acido salicilurico (ca. 75%) e come coniugati dell'acido salicilurico (ca. 10%).

L'emivita di eliminazione varia tra 2 e 3 ore dopo dosi più basse e fino a 12 ore dopo le dosi analgesiche consuete.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Eliminazione in caso di compromissione della funzionalità epatica: Dato che l'acido acetilsalicilico viene metabolizzato prevalentemente nel fegato, si deve prevedere un rallentamento della sua degradazione in acido salicilico (fenomeno di accumulo).

Eliminazione in caso di compromissione della funzionalità renale: In caso di insufficienza renale, la velocità di degradazione per l'acido salicilico nel sangue non viene influenzata, ma aumenta la concentrazione di metaboliti inattivi dell'acido salicilico, soprattutto dell'acido salicilico coniugato.

I salicilati attraversano la barriera placentare ma sono presenti nel latte materno solo in piccole quantità.

Il profilo di sicurezza preclinico dell'acido acetilsalicilico è ben documentato. Negli studi sperimentali sugli animali, i salicilati non hanno prodotto ulteriori danni organici oltre a quelli renali. L'acido acetilsalicilico è stato sottoposto ad approfonditi studi di mutagenicità e cancerogenicità, nei quali non sono state appurate evidenze rilevanti di potenziale mutageno o cancerogeno.

È stato osservato che in una serie di specie animali i salicilati hanno effetti embriotossici e teratogeni (per es. malformazioni cardiache e scheletriche, gastroschisi).

Vi sono anche segnalazioni di disturbi di impianto, effetti embriotossici e fetotossici e compromissione della capacità di apprendimento della prole in caso di assunzione di salicilati durante la gravidanza.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare le compresse gastroresistenti a temperature superiori a 25^oC.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

51795 (Swissmedic).

Bayer (Schweiz) AG, 8045 Zurigo.

Marzo 2026