PROPECIA cpr pell 1 mg

Principi attivi

Finasteride

Sostanze ausiliarie

Nucleo della compressa

Lattosio monoidrato 110,4 mg, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, carbossimetilamido sodico (tipo A) 7,5 mg, docusato sodico 0,38 mg, magnesio stearato.

Rivestimento della compressa

Ipromellosa, idrossipropilcellulosa, titanio diossido (E171), talco, ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172).

Questo medicamento contiene 0,34 mg di sodio per compressa rivestita con film.

Compresse rivestite con film da 1 mg di finasteride

Propecia è una compressa di colore bruno, di forma ottagonale, rivestita con un film protettivo.

Propecia è indicato per il trattamento di uomini con alopecia androgenetica lieve o moderata.

Propecia non è indicato nelle donne e nei bambini.

La posologia raccomandata è di una compressa da 1 mg al giorno. Propecia si può assumere indipendentemente dai pasti.

In generale è necessaria l'assunzione per almeno 3 mesi o più prima di poter rilevare un aumento della crescita e/o una diminuzione della perdita di capelli. Per ottenere il miglior effetto possibile, si raccomanda una terapia continuativa.

L'efficacia e la durata del trattamento devono essere valutate periodicamente dal medico curante.

Istruzioni posologiche speciali

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Non sono disponibili dati nell'insufficienza epatica. Pertanto non è possibile formulare raccomandazioni posologiche.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

Nei pazienti con insufficienza renale non è necessario alcun aggiustamento della dose (cfr. «Farmacocinetica»).

Pazienti anziani

Non è necessario alcun aggiustamento della dose in funzione dell'età.

Bambini e adolescenti

Propecia non è omologato per l'uso nella popolazione pediatrica.

- Ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie del medicamento.

- Gravidanza in corso o possibile (cfr. «Gravidanza, allattamento»).

Propecia non è indicato nell'alopecia di altra origine.

Anche nelle donne e nei bambini Propecia non è indicato.

Effetto sul PSA e sul rilevamento del carcinoma della prostata

Negli studi clinici con Propecia in uomini di età compresa tra i 18 e i 41 anni, il valore medio dell'antigene prostatico specifico (PSA) nel siero si è ridotto da 0,7 ng/ml al basale a 0,5 ng/ml dopo 12 mesi. Quando la finasteride viene utilizzata in uomini anziani con iperplasia prostatica benigna (IPB), i livelli di PSA si riducono di circa il 50%. Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati negli uomini di età superiore ai 41 anni senza IPB, nel valutare questi livelli negli uomini in trattamento con Propecia si deve tenere conto di un raddoppio dei livelli di PSA.

Poiché gli studi clinici sono stati condotti in pazienti senza malattie sistemiche concomitanti rilevanti, non sono disponibili dati corrispondenti relativi a tali pazienti.

Carcinoma della prostata

La finasteride è stata anche esaminata in uno studio sulla possibile riduzione del rischio di carcinoma della prostata a dosi 5 volte superiori a quelle raccomandate per il trattamento dell'alopecia androgenetica. In questo studio controllato con placebo della durata di 7 anni, condotto su 18'882 uomini sani di età minima di 55 anni, con risultati dell'esame rettale digitale nella norma e valori di PSA ≤3,0 ng/ml, è stato diagnosticato un carcinoma prostatico nel 18,4% di 9060 biopsie prostatiche valutabili con finasteride 5 mg e nel 24,4% con placebo. Nel gruppo finasteride, la diagnosi di carcinoma della prostata con un grado istologico più elevato (punteggi di Gleason 7-10) è stata più frequente (6,4% vs. 5,1%). La rilevanza clinica di questi dati non è nota, in particolare la trasferibilità a dosi inferiori di 5 volte (come nel caso di Propecia). Osservazioni simili sono state fatte anche in uno studio simile con l'inibitore della 5-alfa reduttasi dutasteride. Finora non è possibile trarre conclusioni su una relazione causale tra gli inibitori della 5-alfa reduttasi e il carcinoma della prostata di grado istologico più elevato.

Carcinoma della mammella negli uomini

Dopo l'introduzione sul mercato sono stati riportati casi molto rari di carcinoma della mammella negli uomini trattati con finasteride 1 mg. I medici devono informare i pazienti di segnalare immediatamente qualsiasi alterazione del tessuto mammario come noduli, dolore, ginecomastia o secrezione dal capezzolo.

Alterazioni dell'umore e depressione

In pazienti trattati con finasteride 1 mg sono state riportate alterazioni dell'umore, tra cui umore depresso, depressione e, più raramente, idee suicide. I pazienti devono essere monitorati per la comparsa di sintomi psichiatrici. Se compaiono tali sintomi, il trattamento con finasteride deve essere interrotto e al paziente deve essere raccomandato di consultare un medico.

In alcuni pazienti sono state riportate disfunzioni sessuali che possono contribuire ad alterazioni dell'umore, comprese le idee suicide. I pazienti devono essere informati di consultare un medico in caso di disfunzione sessuale. Si deve prendere in considerazione l'interruzione del trattamento (cfr. «Effetti indesiderati»).

È disponibile una tessera del paziente che ricorda quanto sopra.

Questo medicamento contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicamento.

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa rivestita con film, cioè è essenzialmente «senza sodio».

Non si sono osservate interazioni farmacologiche clinicamente rilevanti. La finasteride è un substrato del CYP3A4. La finasteride non sembra influenzare il sistema enzimatico che metabolizza i medicamenti legati al citocromo P450. Tuttavia, il metabolismo della finasteride può essere influenzato da inibitori o induttori del CYP3A4. Le seguenti sostanze sono state testate senza riscontrare interazioni: antipirina, digossina, glibenclamide, propranololo, teofillina e warfarin.

Non sono stati condotti studi di interazione specifici; tuttavia, la finasteride alla posologia di 1 mg o più è stata somministrata in concomitanza con ACE-inibitori, acetaminofene, alfa-bloccanti, benzodiazepine, beta-bloccanti, calcio-antagonisti, nitrati, diuretici, H2-antagonisti, inibitori della HMG-CoA reduttasi, inibitori della sintesi delle prostaglandine (FANS) e chinoloni senza che emergessero segni di interazioni clinicamente rilevanti.

Gravidanza

Propecia non è indicato nelle donne.

È controindicato in caso di gravidanza in corso o possibile.

Non sono disponibili dati nell'essere umano sulla possibile trasmissione della finasteride dallo sperma al feto (cfr. «Dati preclinici»).

A causa della loro capacità di inibire la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT) in alcuni tipi di tessuti, se somministrati a donne in gravidanza gli inibitori della 5-alfa reduttasi di tipo II, come la finasteride, possono causare malformazioni dei genitali esterni nei feti di sesso maschile.

Le compresse di Propecia frantumate o spezzate non devono essere manipolate da donne in età fertile a causa del possibile assorbimento della finasteride e del potenziale rischio per i feti di sesso maschile. Le compresse intatte sono ricoperte da un film che impedisce il contatto con il principio attivo durante la normale manipolazione.

Allattamento

Nelle donne, l'uso di Propecia non è indicato. Non è noto se la finasteride passi nel latte materno.

Fertilità

Non sono disponibili dati a lungo termine sulla fertilità umana e non sono stati condotti studi specifici in uomini subfertili. I pazienti di sesso maschile che desideravano avere figli sono stati inizialmente esclusi dagli studi clinici. Sebbene gli studi sugli animali non abbiano evidenziato effetti negativi rilevanti sulla fertilità, dopo l'immissione in commercio sono stati segnalati spontaneamente casi di infertilità e/o di scarsa qualità dello sperma. In alcune di queste segnalazioni erano presenti altri fattori di rischio che potrebbero aver contribuito all'infertilità. Dopo l'interruzione della finasteride è stata riportata una normalizzazione o un miglioramento della qualità dello sperma precedentemente ridotta.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'impiego di macchine

Non vi sono segni che indichino che Propecia alteri la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchine.

Durante il trattamento, gli effetti indesiderati sono stati di solito transitori o si sono risolti dopo l'interruzione della terapia. I seguenti effetti indesiderati sono stati segnalati negli studi clinici durante il primo anno e/o dopo l'introduzione sul mercato. La frequenza degli eventi avversi riportati dopo l'introduzione sul mercato non può essere determinata in modo affidabile, poiché si tratta di segnalazioni spontanee.

Gli effetti indesiderati sono elencati secondo la classificazione per sistemi e organi MedDRA e la frequenza secondo la seguente convenzione:

«molto comune» (≥1/10)

«comune» (>1/100, <1/10)

«non comune» (≥1/1000, <1/100)

«raro» (≥1/10'000, <1/1000)

«molto raro» (<1/10'000)

«non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni di ipersensibilità quali eruzione cutanea, prurito, orticaria e angioedema (inclusa tumefazione di labbra, lingua, gola o viso).

Disturbi psichiatrici

Comune: libido diminuita, persistente dopo l'interruzione del trattamento (Propecia 1,8% vs. placebo 1,3%).

Non nota: depressione; ansia; idee suicide.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Comune: disfunzione erettile (Propecia 1,3%, placebo 0,7%).

Non comune: disturbi dell'eiaculazione, volume dell'eiaculato diminuito.

Raro: dolore testicolare, ematospermia, aumento di volume della mammella, dolore alle ghiandole mammarie.

Molto raro: cancro della mammella dell'uomo (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Non nota: disfunzione sessuale persistente (disfunzione erettile e disturbi dell'eiaculazione) dopo l'interruzione del trattamento, infertilità maschile e/o scarsa qualità dello sperma (cfr. «Gravidanza, allattamento»).

Gli effetti indesiderati correlati al medicamento a carico della sfera sessuale sono stati più frequenti negli uomini trattati con finasteride rispetto a quelli trattati con placebo, con una frequenza del 3,8% vs. 2,1% nei primi 12 mesi. La frequenza di questi effetti indesiderati negli uomini in trattamento con finasteride si è ridotta allo 0,6% nei 4 anni successivi. Circa l'1% degli uomini in ciascun gruppo di trattamento ha interrotto la terapia nei primi 12 mesi a causa di effetti indesiderati correlati al medicamento a carico della sfera sessuale, successivamente la frequenza è diminuita.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Negli studi clinici, i pazienti che hanno ricevuto dosi singole di finasteride fino a 400 mg e dosi multiple fino a 80 mg al giorno per 3 mesi non hanno presentato sintomi di intossicazione acuta.

Non può essere fornita alcuna raccomandazione sul trattamento specifico del sovradosaggio di Propecia.

Codice ATC

D11AX10

Meccanismo d'azione e Farmacodinamica

La finasteride è un inibitore competitivo e specifico della 5-alfa reduttasi di tipo II. La finasteride non ha alcuna affinità per i recettori degli androgeni e non ha effetti androgeni, antiandrogeni, estrogeni, antiestrogeni o progestinici. L'inibizione della 5-alfa reduttasi blocca la conversione periferica del testosterone nell'androgeno diidrotestosterone (DHT), con conseguente riduzione significativa delle concentrazioni di DHT nel siero e nei tessuti. La finasteride provoca una rapida riduzione della concentrazione di DHT nel siero; entro 24 ore dalla somministrazione si raggiunge una significativa soppressione.

I follicoli piliferi contengono 5-alfa reduttasi di tipo II. Negli uomini con alopecia androgenetica, il cuoio capelluto interessato da calvizie incipiente contiene follicoli piliferi rimpiccioliti e maggiori quantità di DHT. In questi uomini, la somministrazione di finasteride riduce la concentrazione di DHT nel cuoio capelluto e nel siero. Gli uomini con deficit genetico di 5-alfa reduttasi di tipo II non soffrono di alopecia androgenetica. Questi risultati e i risultati degli studi clinici confermano che la finasteride inibisce il processo responsabile del rimpicciolimento dei follicoli piliferi del cuoio capelluto, determinando così un'inversione del processo di calvizie.

Efficacia clinica

L'efficacia di Propecia è stata dimostrata in tre studi (n=1879) condotti su uomini di età compresa tra 18 e 41 anni con perdita di capelli lieve o moderata (classificazione di Hamilton II-V), ma non completa. In questi studi, la crescita dei capelli è stata determinata con i seguenti 4 metodi di valutazione separati: determinazione del numero di capelli, valutazione di fotografie della testa da parte di un gruppo di dermatologi esperti, valutazione da parte dell'esaminatore e autovalutazione da parte del paziente.

Nei due studi condotti su uomini con perdita di capelli al vertice del capo, il trattamento con Propecia è stato continuato per un totale di 5 anni. Durante questo periodo, i pazienti hanno mostrato un miglioramento rispetto al basale e rispetto al placebo già dopo 3 mesi. Il trattamento di 5 anni con Propecia ha portato a una stabilizzazione della perdita di capelli nel 90% degli uomini sulla base dell'analisi fotografica e nel 93% sulla base della valutazione da parte dell'esaminatore. Inoltre, nel 65% degli uomini trattati con Propecia è stato riportato un aumento della crescita dei capelli in base al conteggio dei capelli (vs. 0% nel gruppo placebo), nel 48% in base all'analisi fotografica (vs. 6% nel gruppo placebo) e nel 77% in base alla valutazione dello sperimentatore (vs. 15% nel gruppo placebo). Al contrario, nel gruppo placebo si è osservata una perdita progressiva dei capelli nel 100% degli uomini in base al conteggio dei capelli (vs. 35% degli uomini trattati con Propecia), nel 75% in base all'analisi fotografica (vs. 10% degli uomini trattati con Propecia) e nel 38% in base alla valutazione dell'esaminatore (vs. 7% degli uomini trattati con Propecia). Inoltre, un'autovalutazione da parte del paziente ha evidenziato un aumento rilevante della densità dei capelli, una riduzione della perdita di capelli e un miglioramento dell'aspetto dei capelli durante il periodo di trattamento di 5 anni con Propecia. Mentre il miglioramento della crescita dei capelli rispetto al basale è stato maggiore negli uomini dopo 2 anni di trattamento con Propecia e successivamente è diminuito gradualmente (ad es. aumento di 88 capelli in un'area rappresentativa di 5,1 cm² dopo 2 anni e aumento di 38 capelli dopo 5 anni), nel gruppo placebo la perdita di capelli è peggiorata progressivamente rispetto al basale (perdita di 50 capelli dopo 2 anni e di 239 capelli dopo 5 anni). Pertanto, nel corso dei 5 anni dello studio è aumentata la differenza tra i gruppi di trattamento sulla base di tutti e 4 i criteri di valutazione.

Tuttavia, la validità di questi studi a lungo termine è soggetta ad alcune limitazioni: a) Il tasso di drop-out in 5 anni con Propecia è stato di un buon 40%. I pazienti rimanenti nello studio potrebbero quindi essere soggetti selezionati con un decorso favorevole della malattia. b) Il gruppo placebo era relativamente piccolo (125 pazienti all'inizio dell'estensione dello studio e 55 pazienti alla fine dello studio vs. rispettivamente 1090 pazienti e 613 pazienti trattati con Propecia).

In uno studio di 48 settimane, controllato con placebo, per valutare l'effetto di Propecia sulle fasi del ciclo di crescita dei capelli (fase di crescita anagen e fase di riposo telogen) nella calvizie al vertice del capo, sono stati arruolati 212 uomini con alopecia androgenetica. All'inizio e dopo 48 settimane è stata eseguita la conta dei capelli telogen e anagen totale in un'area target di 1 cm² di cuoio capelluto. Il trattamento con Propecia ha portato a un miglioramento del numero di capelli anagen, mentre negli uomini del gruppo placebo il numero di capelli anagen è diminuito. Gli uomini trattati con Propecia hanno mostrato, dopo 48 settimane, un aumento netto del numero di capelli totali e di capelli anagen rispettivamente di 17 e 27 capelli rispetto al placebo. Questo aumento della conta dei capelli anagen rispetto alla conta totale dei capelli ha determinato, dopo 48 settimane, un miglioramento netto del 47% del rapporto anagen/telogen per gli uomini trattati con Propecia rispetto al placebo. Questi dati dimostrano che il trattamento con Propecia favorisce il passaggio dei follicoli piliferi alla fase di crescita attiva.

In sintesi, questi studi hanno dimostrato che il trattamento con Propecia negli uomini con alopecia androgenetica può favorire la crescita dei capelli e prevenire un'ulteriore perdita di capelli.

Ad oggi sono disponibili dati clinici con finasteride 1 mg in uomini con alopecia androgenetica fino a una durata del trattamento di 5 anni.

Risultati nelle donne

In uno studio controllato con placebo della durata di 12 mesi (n=137) non è stata dimostrata alcuna efficacia nelle donne in post-menopausa con alopecia androgenetica trattate con Propecia. Rispetto al placebo, queste donne non hanno presentato alcun miglioramento per quanto riguarda numero di capelli, autovalutazione da parte della paziente, valutazione da parte dell'esaminatore o valutazione fotografica (cfr. «Indicazioni/possibilità d'impiego»).

Assorbimento

Sulla base di una dose di riferimento somministrata per via endovenosa, la biodisponibilità di una dose di finasteride somministrata per via orale è di circa l'80%. La biodisponibilità non viene influenzata dall'assunzione di cibo. Le concentrazioni plasmatiche massime di finasteride vengono raggiunte dopo circa 2 ore e l'assorbimento è completo dopo 6-8 ore.

Distribuzione

Il legame alle proteine plasmatiche è all'incirca del 93%. Il volume di distribuzione della finasteride è di circa 76 litri.

Con la dose giornaliera di 1 mg di finasteride, la concentrazione plasmatica massima allo stato stazionario è stata raggiunta dopo 1-2 ore ed è stata in media di 9,2 ng/ml. L'AUC (0-24 h) è stata di 53 ng x h/ml.

La finasteride è stata rilevata nel liquor; tuttavia, la sostanza non sembra concentrarsi in modo preferenziale in questa sede. Quantità molto piccole di finasteride sono state rilevate anche nel liquido seminale di uomini che avevano ricevuto finasteride.

Metabolismo

La finasteride viene metabolizzata principalmente dagli enzimi della sottofamiglia del citocromo P450 (CYP3A4, cfr. «Interazioni»). Dopo somministrazione orale di finasteride marcata con ¹⁴C nell'uomo, sono stati rilevati due metaboliti della finasteride che possiedono solo una frazione dell'attività inibitoria della 5-alfa reduttasi della finasteride.

Eliminazione

Dopo somministrazione orale di finasteride marcata con ¹⁴C nell'uomo, il 39% della dose è stato escreto sotto forma di metaboliti nelle urine (praticamente non era presente finasteride immodificata nelle urine) e il 57% della dose totale è stato escreto nelle feci.

La clearance plasmatica è di circa 165 ml/min.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità epatica

La farmacocinetica della finasteride non è stata studiata in pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

Disturbi della funzionalità renale

Studi con finasteride 5 mg in pazienti con compromissione della funzionalità renale (fino a una clearance della creatinina di 9 ml/1,73 m²) non hanno evidenziato alterazioni rilevanti dei parametri farmacocinetici della finasteride.

Pazienti anziani

Con l'avanzare dell'età, il tasso di eliminazione della finasteride diminuisce leggermente. L'emivita media è di circa 5-6 ore negli uomini di età compresa tra i 18 e i 60 anni e di 8 ore negli uomini di età superiore ai 70 anni. Questi dati non hanno rilevanza clinica.

Gli studi sperimentali sugli animali con finasteride somministrata per via orale hanno esaminato principalmente gli effetti farmacologici dell'inibizione della 5-alfa reduttasi.

La somministrazione endovenosa di finasteride in scimmie Rhesus gravide a dosi fino a 800 ng/giorno durante l'intero periodo dello sviluppo embrionale e fetale non ha prodotto malformazioni nei feti di sesso maschile. La dose somministrata è almeno 750 volte superiore alla più alta stima dell'esposizione alla finasteride attraverso il liquido seminale per donne in gravidanza. A conferma della rilevanza del modello Rhesus per lo sviluppo del feto umano, la somministrazione orale di una dose molto elevata di finasteride (2 mg/kg/giorno, pari a 100 volte la dose raccomandata nell'uomo o a circa 12 milioni di volte la più elevata stima dell'esposizione alla finasteride attraverso il liquido seminale) in scimmie gravide ha causato malformazioni dei genitali esterni di feti di sesso maschile. Non si sono osservate altre malformazioni nei feti di sesso maschile né malformazioni dovute alla finasteride in feti di sesso femminile a qualsiasi dosaggio del medicamento.

Influenza su metodi diagnostici

Nella valutazione dei valori di PSA occorre tenere presente che questi sono ridotti nei pazienti trattati con Propecia (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare tra 15 e 30 °C. Tenere ben chiuso il contenitore per proteggere il contenuto dall'umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Manipolazione delle compresse frantumate

Le compresse frantumate o spezzate non devono essere manipolate dalle donne in età fertile (cfr. «Gravidanza, allattamento»).

Numero di omologazione

54322 (Swissmedic)

Organon GmbH, Lucerna

Febbraio 2026

OG-0906-082023-HMV4- RCN100003224-CH