SOLMUCALM sirop enf

Principi attivi

N-acetylcysteinum, chlorphenaminimaleas.

Sostanze ausiliarie

Sciroppo per bambini: arom.: vanillinum et alia, conserv.: kalii sorbas (E202), natrii benzoas (E211), excip. ad solutionem.

Sciroppo per adulti: aromatica, conserv.: kalii sorbas (E202), natrii benzoas (E211), excip. ad solutionem.

Nota

Sciroppo per bambini 5 ml pari a 10 kcal (42 kJ);

Sciroppo per adulti 10 ml pari a 20 kcal (84 kJ).

La N-acetilcisteina è contenuta nel coperchio, la clorfenamina maleato nella soluzione contenuta nel flacone.

Sciroppo per bambini: 100 mg di N-acetilcisteina e 2,0 mg di clorfenamina maleato per 5 ml.

Sciroppo per adulti: 200 mg di N-acetilcisteina e 4,0 mg di clorfenamina maleato per 10 ml.

Trattamento della tosse nelle malattie respiratorie acute o croniche: bronchite, laringotracheite, rinofaringite.

Tosse in malattie infantili, influenza e raffreddori.

Posologia abituale

Bambini da 3 a 6 anni: 5 ml di sciroppo per bambini, 3 volte al giorno.

Bambini da 6 a 12 anni: 5 ml di sciroppo per bambini, 3 volte al giorno.

A seconda della risposta del bambino alla terapia, il dosaggio può essere aumentato a 10 ml di sciroppo per bambino, 3 volte al giorno.

Adulti e adolescenti dai 12 anni in su: 10 ml di sciroppo per adulti 3 volte al giorno.

Preparazione dello sciroppo: vedere il foglietto illustrativo.

Il leggero odore di zolfo, che si diffonde quando si apre il flacone, si dissolve rapidamente e non ha alcuna influenza sull'effetto del medicamento.

Se la tosse e la formazione di muco non diminuiscono dopo 1 settimana di trattamento, la diagnosi deve essere riesaminata da un medico.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei principi attivi o delle sostanze ausiliarie che rientrano nella composizione; ulcera peptica attiva; rischio di glaucoma ad angolo stretto; disturbi dello svuotamento della vescica, ad es. nell'ipertrofia avanzata della prostata; attacco acuto di asma bronchiale; trattamento concomitante e fino a 2 settimane dopo la fine del trattamento con un MAO-inibitore; feocromocitoma; gravidanza, allattamento al seno.

Poiché non sono disponibili dati nei neonati, è controindicato nei bambini di età inferiore ai 3 anni.

Si consiglia prudenza nei seguenti casi:

• rischio di sanguinamento gastrointestinale (ulcera peptica latente, varici esofagee), poiché la N-acetilcisteina può causare vomito;
• ipersensibilità bronchiale (asma bronchiale), a causa del rischio di broncospasmi;
• insufficienza respiratoria (enfisema, bronchite cronica);
• ipertiroidismo, malattia coronarica o ipertensione;
• disposizione al glaucoma;
• nei bambini, a causa del ambito terapeutico più ristretto della clorfenamina rispetto agli adulti (vedere «Sovradosaggio»).

Se si verificano reazioni da ipersensibilità, il trattamento deve essere interrotto immediatamente adottando eventualmente le misure necessarie (vedere «Sovradosaggio»).

Il trattamento a lungo termine richiede il controllo della funzione epatica.

L'uso concomitante di un soppressore della tosse ad azione esclusivamente centrale, ad es. codeina o destrometorfano non è ragionevole, poiché l'eccessiva inibizione del riflesso della tosse (e del meccanismo di autodepurazione delle vie aeree) può causare accumulo di muco fluidificato e aumentare il rischio di broncospasmo e infezioni respiratorie.

La clorfenamina maleato può causare sonnolenza e quindi ridurre la capacità di reazione (vedere «Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine»).

N-acetilcisteina

In caso di assunzione concomitante, il gruppo SH libero dell'N-acetilcisteina può ridurre l'efficacia di alcuni antibiotici, come alcune penicilline, tetracicline, cefalosporine, aminoglicosidi, macrolidi, e interferire con l'anfotericina B. Inoltre, la concentrazione tissutale di amoxicillina può essere aumentata dal trattamento aggiuntivo di questo antibiotico con l'N-acetilcisteina. Di conseguenza, gli antibiotici sopra citati non devono essere miscelati con lo sciroppo e, in caso di somministrazione concomitante di Solmucalm con forme orali dei suddetti antibiotici, si raccomanda di prendere i due medicamenti separatamente ad almeno 2 ore di distanza.

Quando la nitroglicerina viene assunta in concomitanza, possono essere potenziati gli effetti inibitori di questa sostanza per quanto riguarda la vasodilatazione e l'aggregazione dei trombociti.

Clorfenamina

L'interazione tra clorfenamina e fenitoina (antiepilettico) si riflette in un aumento della pressione arteriosa. Nella co-somministrazione di un MAO-inibitore può verificarsi una crisi ipertensiva (vedere «Controindicazioni»). La clorfenamina può aumentare l'effetto della procarbazina e ridurre quello di betaistina e corticosteroidi. Nella co-somministrazione di un sedativo ad azione centrale (barbiturici, benzodiazepine, clonidina, derivati della morfina, ecc.) è previsto un aumento dell'effetto. Atropina e altre sostanze a base di atropina (antidepressivi triciclici, preparati per il Parkinson, spasmolitici di tipo anticolinergico, ecc.) aumentano gli effetti collaterali anticolinergici (vedere «Effetti indesiderati»).

L'alcol può aumentare l'effetto sedativo della clorfenamina. Durante il trattamento, non è quindi raccomandato bere alcolici.

Non ci sono studi su donne o animali, né per l'N-acetilcisteina né per la clorfenamina, né assunti da soli né in associazione, e non vi è alcuna esperienza sul loro uso concomitante nelle donne in gravidanza. Non è noto se le sostanze possano attraversare la barriera placentare.

Non è escluso che la clorfenamina possa causare effetti indesiderati gravi, ad es. convulsioni, sul feto e sul neonato. Solmucalm non deve essere usato durante la gravidanza.

Allattamento

Non è noto se l'N-acetilcisteina passi nel latte materno. Questo è il caso della clorfenamina, e poiché questo antistaminico può causare effetti indesiderati potenzialmente gravi nel lattante, Solmucalm non deve essere assunto durante l'allattamento. Se ci sono indicazioni per un trattamento urgente, la madre deve smettere di allattare.

Solmucalm può ridurre la reattività e la prontezza dei riflessi: occorre quindi prestare attenzione durante la guida di veicoli o l'uso di macchine evitando tali attività, in caso di dubbio.

Il consumo simultaneo di alcol aumenta in modo notevole questo effetto.

Gli effetti indesiderati di Solmucalm sono più comunemente dovuti alla clorfenamina.

L'effetto sedativo è comune (sonnolenza, diminuzione della reattività, vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Occasionalmente possono verificarsi gli effetti anticolinergici della clorfenamina, come ad esempio: Secchezza di bocca, naso e gola, stipsi, disturbi della minzione, disturbi dell'accomodazione, attivazione del glaucoma, irrequietezza (soprattutto nei bambini), nervosismo, disturbi del sonno.

Sono stati osservati casi isolati di depressione del midollo osseo dopo somministrazione di clorfenamina.

Effetti collaterali non comuni sotto forma di intolleranza gastrica (bruciore di stomaco, nausea, vomito e diarrea) e, raramente, cefalea, febbre o acufeni sono principalmente dovuti alla N-acetilcisteina. In rari casi, e in pazienti particolarmente sensibili, possono verificarsi reazioni cutanee da ipersensibilità (eruzioni cutanee, prurito cutaneo, orticaria) e del tratto respiratorio (broncospasmo, specialmente nei pazienti con asma bronchiale, vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

L'aria espirata può assumere temporaneamente un odore sgradevole, verosimilmente a causa dell'eliminazione dell'idrogeno solforato dal principio attivo N-acetilcisteina.

In caso di sovradosaggio acuto con Solmucalm si intensificano gli effetti indesiderati sopra elencati e aumentano i rischi descritti in «Avvertenze e misure precauzionali». Data la bassissima tossicità della N-acetilcisteina, sono praticamente solo gli effetti tossici della clorfenamina a svolgere un ruolo nei sintomi del sovradosaggio acuto. Questi effetti si verificano tra 30 minuti e 2 ore dopo l'assorbimento della dose e possono durare per diversi giorni: Eccitazione (soprattutto nel bambino), depressione del sistema nervoso centrale (soprattutto negli adulti), tensione muscolare, convulsioni, ipertermia, ipotensione, collasso cardiovascolare, paralisi del centro respiratorio e coma.

I bambini sono particolarmente sensibili al sovradosaggio da clorfenamina e, in casi isolati, questo è stato fatale nei neonati.

Sono indicati un trattamento sintomatico e la terapia di mantenimento, respirazione artificiale e spasmolitici compresi, se necessario.

Codice ATC: R05CB10

Solmucalm contiene due principi attivi: N-acetilcisteina e clorfenamina.

L'N-acetilcisteina è un derivato della cisteina con un gruppo tiolico libero (nucleofilo) reattivo che ha proprietà mucolitiche e antiossidanti. L'N-acetilcisteina liquefa le secrezioni del tratto respiratorio, favorisce l'espettorazione e calma di conseguenza il riflesso della tosse.

La durata d'azione di una singola dose terapeutica di N-acetilcisteina è di 4‑6 ore.

La clorfenamina è un antistaminico H₁. Antagonizza vari effetti fisiologici e patologici dell'istamina, ad es. la costrizione dei muscoli della parete bronchiale e intestinale. Ha anche proprietà sedative.

La durata d'azione di una singola dose terapeutica di clorfenamina è di 4‑6 ore.

Assorbimento

L'assorbimento di N-acetilcisteina dopo la somministrazione orale è rapido e completo; le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte dopo 2‑3 ore. La biodisponibilità di N-acetilcisteina è circa il 10 %. La clorfenamina è rilevabile nel plasma dopo 30‑60 minuti e il picco viene raggiunto dopo 2‑6 ore.

L'ingestione simultanea di alimenti riduce, sia la velocità di assorbimento, sia la quantità assorbita.

La biodisponibilità della clorfenamina in forma di sciroppo è approssimativamente del 60‑70 %.

In caso di somministrazione ripetuta nello stesso giorno, la clorfenamina dà accumulo, per cui l'equilibrio dinamico («stato stazionario») dei valori plasmatici viene raggiunto solo dopo 1‑2 settimane.

Distribuzione

L'N-acetilcisteina si diffonde principalmente nell'ambiente fluido dello spazio extracellulare. È localizzata nel fegato, nei reni, nei polmoni e nel muco bronchiale. Nell'organismo, l'N-acetilcisteina si trova in forma libera o con legame reversibile, attraverso ponti disolfuro, con le proteine plasmatiche (circa il 78 %). Il volume di distribuzione è 500 ml/kg. Il volume di distribuzione della clorfenamina è 1‑10 l/kg. Nel plasma il 69‑72 % è legato alle proteine.

Non è noto se l'N-acetilcisteina possa passare attraverso la barriera placentare o se venga rilasciata nel latte materno. La clorfenamina, d'altra parte, attraversa la barriera ematoencefalica e viene rilasciata in piccole quantità nel latte materno, ma non è noto se possa attraversare la barriera placentare in modo analogo ad altri antistaminici H₁ (ad esempio, difenidramina).

Metabolismo

Il metabolismo della'N-acetilcisteina inizia immediatamente dopo l'assunzione del medicamento: viene deacetilata nella parete intestinale e al primo passaggio attraverso il fegato.

I principali metaboliti sono cistina e cisteina. La clorfenamina viene metabolizzata al passaggio attraverso la mucosa gastrointestinale e nel fegato (effetto di primo passaggio) dando origine a un metabolita monodemetilato (circa il 22 %) e uno didemetilato (circa il 3 %).

Eliminazione

L'escrezione di N-acetilcisteina avviene principalmente attraverso i reni come metaboliti inattivi. L'emivita di eliminazione è di circa 1,3 ore. Circa il 30 % della dose somministrata viene eliminata direttamente attraverso i reni.

L'escrezione di clorfenamina e dei suoi metaboliti avviene principalmente attraverso i reni; il 20‑35 % della dose di clorfenamina assorbita viene escreto invariato. L'emivita di eliminazione può variare notevolmente, tra 13 e 30 ore, a seconda del pH urinario; nell'urina alcalina raggiunge livelli più bassi. D'altra parte, l'N-acetilcisteina può aumentare l'escrezione di clorfenamina mediante acidificazione dell'urina.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

A causa del metabolismo della N-acetilcisteina e della clorfenamina nel fegato e dell'eliminazione da parte dei reni, se questi organi non funzionano correttamente, l'emivita di eliminazione può essere prolungata e/o possono accumularsi le sostanze non modificate o i loro metaboliti.

Non sono disponibili dati preclinici pertinenti sulla combinazione dei principi attivi contenuti nel medicamento.

Incompatibilità

L'N-acetilcisteina è incompatibile con la maggior parte dei metalli e delle sostanze ossidanti.

Stabilità

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore. Una volta preparato, lo sciroppo Solmucalm (per adulti o per bambini) è stabile per 2 settimane a temperatura ambiente.

Indicazioni particolari per la conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15‑25 °C) e fuori dalla portata dei bambini.

La soluzione contenuta nel flacone di Solmucalm contiene il principio attivo clorfenamina, che può causare effetti collaterali gravi, tra cui un'intossicazione, soprattutto nei bambini piccoli, se assunto accidentalmente. È quindi urgente tenere questo medicamento fuori dalla portata dei bambini.

53336 (Swissmedic)

IBSA Institut Biochimique SA, Lugano

Maggio 2008