EMADINE gtt opht

Principi attivi

Emedastinum ut emedastini difumaras.

Sostanze ausiliarie

Emadine, collirio: benzalkonii chloridum (0,1 mg/ml), tromethamolum, natrii chloridum, hypromellose, acidum hydrochloricum et/aut natrii hydroxidum, aqua purificata.

Emadine SE, collirio, monodose: tromethamolum, natrii chloridum, hypromellose, acidum hydrochloricum et/aut natrii hydroxidum, aqua purificata.

Emadine, collirio, soluzione: emedastinum 0,5 mg/1 ml, 1 goccia contiene 17,65 μg di emedastinum.

Emadine SE, collirio, soluzione in contenitore monodose: emedastinum 0,5 mg/1 ml, 1 goccia contiene 20,5 μg di emedastinum.

Trattamento della congiuntivite allergica negli adulti e nei bambini a partire dai 3 anni. In assenza di prescrizione da parte del medico, il medicamento può essere usato per un massimo di due settimane. Previa consultazione medica, la durata del trattamento con Emadine/Emadine SE collirio può protrarsi fino a sei settimane.

Adulti e bambini a partire dai 3 anni:

Instillare una goccia di Emadine/Emadine SE collirio da due a quattro volte al giorno nell'occhio/negli occhi interessato/i.

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Poiché Emadine/Emadine SE collirio non è stato studiato in questo gruppo di pazienti, la somministrazione in tali pazienti non è raccomandata.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

Poiché Emadine/Emadine SE collirio non è stato studiato in questo gruppo di pazienti, la somministrazione in tali pazienti non è raccomandata.

Pazienti anziani

Poiché non sono stati effettuati studi clinici sufficienti su pazienti di età superiore ai 65 anni, la somministrazione di Emadine in questo gruppo di pazienti non è raccomandata.

Bambini e adolescenti

Somministrazione nei bambini al di sotto dei 3 anni:

Finora, l'uso e la sicurezza di Emadine/Emadine SE collirio nei bambini al di sotto dei 3 anni non sono stati esaminati.

Modo di somministrazione

Emadine, collirio:

Per impedire la contaminazione della punta del flaconcino contagocce e della soluzione, non toccare le palpebre, le aree circostanti o altre superfici con la punta contagocce del flaconcino. Dopo l'uso, chiudere bene il flaconcino.

Emadine SE, collirio:

Eliminare le eventuali quantità residue rimaste dopo l'uso di un contenitore monodose. Tutti i contenitori monodose non utilizzati vanno gettati una settimana dopo l'apertura della busta di alluminio.

La sicurezza e l'efficacia sono state dimostrate nei bambini a partire dai 3 anni. Non sono necessari aggiustamenti della dose nei bambini a partire dai 3 anni.

Ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie.

Solo per uso oculare.

Finora, l'uso e la sicurezza di Emadine/Emadine SE collirio nei bambini al di sotto dei 3 anni non sono stati esaminati. L'impiego in bambini di età inferiore a 3 anni è, pertanto, sconsigliato.

Portatori di lenti a contatto

Emadine collirio contiene benzalconio cloruro, che può causare irritazione oculare e una colorazione delle lenti a contatto morbide. Evitare il contatto con lenti a contatto morbide. I pazienti devono essere istruiti a rimuovere le lenti a contatto prima di instillare Emadine e ad attendere almeno 15 minuti prima di reinserirle.

Sono stati riportati casi di irritazione agli occhi, occhio secco, alterazione del film e della superficie corneali a seguito di somministrazione oftalmica di benzalconio cloruro. Da usare con cautela nei pazienti con occhio secco e con compromissione della cornea.

I pazienti devono essere monitorati in caso di uso prolungato.

Non sono stati eseguiti studi di interazione con altri medicamenti.

Gravidanza

I dati relativi all'uso dell'emedastina durante la gravidanza sono assenti o limitati. Gli studi sugli animali con emedastina hanno rivelato effetti tossici per la riproduzione in seguito alla somministrazione sistemica della dose massima valutata da 140 mg/kg/die. Non sono stati osservati effetti a una dose più bassa (40 mg/kg/die).

Poiché i risultati degli studi sugli animali non sono sempre applicabili all'uomo, Emadine/Emadine SE collirio non dev'essere utilizzato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessità.

Allattamento

L'emedastina è stata rilevata nel latte di ratto in seguito a somministrazione orale. Non è noto se la somministrazione topica nell'occhio umano raggiunga una sufficiente disponibilità sistemica che possa comportare concentrazioni clinicamente rilevanti di emedastina e dei suoi metaboliti nel latte materno. Pertanto, occorre prestare cautela durante la somministrazione di Emadine/Emadine SE collirio nelle madri in allattamento.

L'offuscamento temporaneo della vista e altri disturbi della vista possono compromettere la capacità di condurre veicoli o di utilizzare macchine. Se dopo l'instillazione delle gocce si manifesta visione offuscata, il paziente non deve mettersi alla guida di veicoli né impiegare macchine fino alla scomparsa di tale sintomo.

Durante gli studi clinici, gli effetti indesiderati più comuni sono stati dolore oculare e prurito oculare, i quali si sono manifestati nell'1-2% dei pazienti.

I seguenti effetti indesiderati sono stati classificati in base ai seguenti ordini di frequenza: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1'000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1'000), «molto raro» (<1/10'000) o non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Tali effetti indesiderati sono stati osservati durante gli studi clinici con Emadine/Emadine SE collirio.

Disturbi psichiatrici

Non comune: sogni anormali.

Patologie del sistema nervoso

Non comune: cefalea, disgeusia.

Patologie dell'occhio

Comune: dolore oculare, prurito oculare.

Non comune: infiltrati corneali, colorazione della cornea, visione annebbiata, irritazione oculare, occhio secco, sensazione di corpo estraneo nell'occhio, lacrimazione aumentata, astenopia, iperemia oculare.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: dermatite.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Sensazione di debolezza.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Non si prevedono reazioni specifiche in caso di sovradosaggio oculare con il prodotto.

In caso di ingestione accidentale, si prevedono sintomi sedativi.

Codice ATC

S01GX06

Meccanismo d'azione

Non sono disponibili dati in merito.

Farmacodinamica

L'emedastina è un antagonista H₁ selettivo (K_i = 1,3 nM), efficace per via topica e ad azione rapida. Le valutazioni in vitro sull'affinità per i recettori istaminici (H₁, H₂, H₃) dimostrano una selettività della sostanza 10'000 volte superiore per il recettore H₁. La somministrazione topica oculare di emedastina produce in vivo un'inibizione dose-dipendente della permeabilità vascolare della congiuntiva stimolata dall'istamina. L'emedastina non esercita alcuna azione sui recettori adrenergici, dopaminergici e serotoninergici.

Secondo uno studio controllato, Emadine collirio non produce alcuna variazione significativa del diametro della pupilla.

Efficacia clinica

Non sono disponibili dati in merito.

Assorbimento

L'emedastina somministrata per via topica viene inoltre assorbita per via sistemica. In uno studio condotto su 10 soggetti sani, trattati per 15 giorni con 2 gocce di Emadine collirio 0,05% due volte al giorno in entrambi gli occhi, le concentrazioni plasmatiche del prodotto immodificato erano in generale al di sotto del limite di determinazione del metodo di prova (0,3 ng/ml). Nei campioni plasmatici in cui è stata possibile la determinazione quantitativa, le concentrazioni di emedastina erano comprese tra 0,30 e 0,49 ng/ml; tali concentrazioni erano dunque inferiori di almeno dieci volte rispetto alle concentrazioni plasmatiche di medicamenti orali ben tollerati in seguito a dosi multiple. Dopo somministrazione oculare topica su soggetti sani, le concentrazioni plasmatiche massime di emedastina sono state osservate da 30 a 60 minuti dopo l'applicazione di Emadine collirio.

Distribuzione

Non sono disponibili dati in merito.

Metabolismo

Vengono originati due metaboliti principali, la 5 e la 6-idrossiemedastina, mentre gli analoghi 5'-oxo dei metaboliti principali e dell'N-ossido si formano in misura minore come ulteriori metaboliti.

Eliminazione

Successivamente all'applicazione oculare topica, l'emivita plasmatica era pari a circa 10 ore. Circa il 44% della dose assunta per via orale viene escreto nelle urine entro 24 ore, di cui solo il 3,6% viene eliminato come sostanza immodificata. I due metaboliti principali, la 5 e la 6-idrossiemedastina, sono escreti nelle urine sia in forma libera sia in forma coniugata.

Come dimostrato in numerose specie e per varie vie di somministrazione, l'emedastina difumarato mostra una bassa tossicità acuta. Non sono stati osservati effetti locali o sistemici clinicamente significativi in studi a lungo termine condotti per via topica oculare nei conigli.

Infiltrati cellulari mononucleari nel limbus corneale sono stati osservati in 1 su 4 scimmie di sesso maschile trattate con 0,5 mg/ml, così come in 4 maschi su 4 e in 1 femmina su 4 trattati con 1,0 mg/ml. Infiltrati cellulari mononucleari nella sclera sono stati riscontrati in 1 su 4 maschi di scimmie e in 1 su 4 femmine trattati con 0,5 mg/ml e sono stati rilevati in 2 maschi su 4 e in 1 femmina su 4 ai quali era stata applicata la soluzione da 1,0 mg/ml. I picchi medi di concentrazione plasmatica erano di circa 1 ng/ml e 2 ng/ml, rispettivamente per le dosi da 0,5 mg/ml e 1,0 mg/ml.

È stato dimostrato che l'emedastina aumenta l'intervallo QT nei cani; il NOEL (No Observed Effect Level) corrispondeva a concentrazioni 23 volte superiori ai valori riscontrati nei pazienti (7 ng/ml vs. 0,3 ng/ml del limite di determinazione per l'emedastina).

Mutagenicità

L'emedastina difumarato non è risultata genotossica in una batteria standard di test di genotossicità in vitro ed in vivo.

Cancerogenicità

In studi condotti sui topi e sui ratti, l'emedastina difumarato non ha mostrato alcuna evidenza di cancerogenicità.

Tossicità per la riproduzione

In uno studio teratologico condotto sui ratti, sono stati osservati effetti fetotossici ma non teratogeni in seguito alla somministrazione della dose massima valutata (140 mg/kg/die); a una dose inferiore (40 mg/kg/die), ampiamente superiore alla dose terapeutica raccomandata, non sono state rilevate variazioni. In uno studio condotto sui conigli, non sono stati osservati effetti tossici per la riproduzione.

Incompatibilità

Non note.

Stabilità

Entrambi i medicamenti, Emadine ed Emadine SE collirio, non devono essere utilizzati oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Le eventuali quantità residue rimaste dopo l'uso di un contenitore monodose devono essere eliminate immediatamente. Tutti i contenitori monodose non utilizzati vanno gettati 1 settimana dopo l'apertura della busta di alluminio.

Stabilità dopo apertura

Emadine collirio non deve essere utilizzato per più di 4 settimane dall'apertura del flaconcino contagocce.

Emadine SE collirio non deve essere utilizzato per più di una settimana dall'apertura della busta d'alluminio.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Emadine collirio deve essere conservato a temperatura ambiente (15-25 °C).

Emadine SE collirio non deve essere conservato a temperature superiori a 30 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

54881, 56060 (Swissmedic).

Medius AG, 4132 Muttenz

Novembre 2019