NEURODOL Tissugel empl

Principio attivo

Lidocainum.

Sostanze ausiliarie

glycerolum 85 % E422, sorbitolum E420, acidum polyacrylicum, natrii polyacrylas, carmellosum natricum, propylenglycolum E1520 700 mg/plaster, ureum, kaolinum ponderosum, acidum tartaricum, gelatina, poly(alcohol vinylicus), aluminii subglycinas, dinatrii edetas, methylparaben E218 14 mg/plaster, propylparaben E216 7 mg/plaster, aqua purificata. Materiale di sostegno: polyesterum.

Cerotto medicato autoadesivo per applicazione topica costituito da uno strato di poliestere impregnato di gel.

Contiene 700 mg di lidocaina per cerotto medicato.

La superfice di un singolo cerotto medicato corrisponde a 140 cm².

Neurodol Tissugel è indicato per alleviare il dolore nella nevralgia post-herpes zoster. Il cerotto medicato può essere applicato solo sulla cute intatta.

Neurodol Tissugel può essere applicato solo sulla cute intatta, quindi si applica solo dopo la guarigione delle lesioni da herpes zoster.

Una volta al giorno, applicare fino a 3 cerotti medicati autoadesivi per una copertura il più estesa possibile dell'area cutanea dolente. Prima dell'applicazione, rimuovere la pellicola protettiva trasparente dalla superficie gelatinosa. Se necessario, prima di rimuovere il film protettivo i cerotti autoadesivi possono essere tagliati con le forbici in parti più piccole.

Posologia abituale:

Una volta al giorno, applicare fino a 3 cerotti medicati autoadesivi per una copertura il più estesa possibile dell'area cutanea dolente.

Durata della terapia

Neurodol Tissugel non deve essere lasciato in sede per più di 12 ore al giorno e va applicato solo sulla cute intatta. Non applicare sulle mucose.

Bambini e adolescenti

L'effetto di Neurodol Tissugel non è stato studiato nei bambini. Pertanto, non è raccomandato per bambini sotto i 12 anni.

Neurodol Tissugel non è indicato per il trattamento dell'herpes zoster. Non deve essere applicato su lesioni dell'herpes zoster non completamente guarite né sulla cute lesa.

Ipersensibilità al principio attivo, ad altri anestetici locali (ad esempio benzocaina, procaina, tetracaina) o a una delle sostanze ausiliarie che rientrano nella composizione.

Neurodol Tissugel non deve essere usato in pazienti con dermatite atopica.

Sebbene la probabilità di effetti indesiderati sistemici di Neurodol Tissugel sia molto bassa, l'applicazione sulla cute infiammata o lesa di area superiore a 420 cm² (equivalente a oltre 3 cerotti autoadesivi Neurodol Tissugel), e in pazienti con superficie corporea ridotta o eliminazione sistemica inadeguata, può portare a concentrazioni plasmatiche capaci di causare reazioni sistemiche avverse al principio attivo. Allo stesso modo, i cerotti medicati non dovrebbero essere lasciati per più di 12 ore e non dovrebbero essere cambiati più spesso di quanto raccomandato (ad esempio, con interruzioni inferiori a 12 ore) perché gli effetti sistemici indesiderati sono direttamente proporzionali all'area di applicazione e alla permanenza in sede. Pertanto, devono essere rigorosamente rispettate le raccomandazioni relative all'applicazione.

Se Neurodol Tissugel viene utilizzato con altri anestetici locali, deve essere considerata la quantità totale di anestetici locali assorbiti.

Se durante l'applicazione si verificano irritazioni o bruciore, i cerotti autoadesivi devono essere rimossi e non riapplicati. Una volta risolti i sintomi, o meglio ancora 24 ore dopo l'ultima applicazione del cerotto, e in caso di nevralgia, il trattamento con Neurodol Tissugel può essere ripreso.

Questo medicinale contiene 700 mg di glicole propilenico (E1520) per cerotto medicato.

Neurodol Tissugel contiene metilparaben (E218) e propilparaben (E216). Queste sostanze possono causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Interazioni farmacocinetiche

A causa delle possibili interazioni nel metabolismo della lidocaina, la somministrazione concomitante di Neurodol Tissugel con i seguenti preparati deve essere effettuata con cautela poiché i livelli plasmatici di lidocaina possono aumentare: Gli inibitori del CYP3A4 come i derivati imidazolici (ad es. fluconazolo, ketoconazolo), i macrolidi (ad es. eritromicina, claritromicina), gli inibitori della proteasi (ad es. indinavir, ritonavir), cimetidina, diltiazem, fluoxetina o fluvoxamina. Tuttavia, non sono attesi effetti clinicamente significativi poiché i livelli plasmatici massimi misurati durante gli studi clinici con Neurodol Tissugel erano molto bassi (vedere «Farmacocinetica»).

Interazioni farmacodinamiche

Neurodol Tissugel deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono farmaci antiaritmici di classe I (come tocainide, mexiletina, beta-bloccanti) o altri anestetici topici, dato il loro effetto sistemico tossico additivo e potenzialmente sinergico.

Gravidanza

Gli studi sulla riproduzione animale non hanno rilevato alcun rischio fetale, ma non sono disponibili studi controllati nelle donne in gravidanza.

Neurodol Tissugel non deve essere usato durante la gravidanza a meno che non sia strettamente necessario.

Allattamento

Poiché la lidocaina passa nel latte materno, si raccomanda di astenersi dall'allattamento durante l'utilizzo di Neurodol Tissugel.

Non pertinente.

L'incidenza degli effetti indesiderati sistemici è direttamente proporzionale all'area cutanea trattata e alla persistenza in sede del cerotto medicato. Dopo la somministrazione corretta di Neurodol Tissugel, le reazioni indesiderate sistemiche alla bassa quantità assorbita sono molto rare. La lidocaina causa effetti avversi simili a quelli di altri anestetici locali; gli eventuali effetti sistemici, ad esempio dopo uso eccessivo del cerotto medicato, sono descritti in «Sovradosaggio».Gli effetti indesiderati sono ordinati per classe di organo e per gradi di frequenza seguenti come da convenzione MedDRA: molto comune (>1/10), comune (>1/100, <1/10), non comune (>1/1000, <1/100), raro (>1/10'000, <1/1000), molto raro (<1/10'000).

Disturbi del sistema immunitario

Raro: le reazioni allergiche e anafilattiche (orticaria, angioedema, broncospasmo, shock anafilattico) sono rare, ma possono manifestarsi e vanno affrontate con le consuete misure immediate. Il rilevamento della sensibilità mediante test cutanei è poco significativo.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: durante o subito dopo il trattamento con Neurodol Tissugel, si sviluppano spesso (6,6 %) edema, eritema o prurito sulla zona cutanea trattata, oppure sensazioni insolite o bruciore. Tali reazioni sono generalmente lievi e transitorie e scompaiono spontaneamente dopo alcuni minuti od ore.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Concentrazioni tossiche di lidocaina (>5 μg/ml) riducono la gittata cardiaca, la resistenza periferica totale e la pressione arteriosa. Queste alterazioni possono essere attribuite all'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale.

Segni e sintomi

I sintomi di sovradosaggio dovuti all'uso eccessivo del cerotto sono, ad esempio: Eccitazione o depressione del SNC (nervosismo, ansia, euforia, confusione, vertigini, sonnolenza, tinnito, diplopia o visione offuscata, vomito, sensazione di calore, di freddo o intorpidimento, contrazioni muscolari, tremori convulsivi, perdita di coscienza, depressione o arresto respiratorio). Gli stati di eccitazione possono essere brevi o non verificarsi affatto; in questi casi può comparire sonnolenza, e in seguito stato di incoscienza. Le manifestazioni cardiovascolari comprendono bradicardia, ipotensione, collasso cardiovascolare e arresto cardiovascolare.

Assorbimento

A causa del lento assorbimento della lidocaina attraverso la cute intatta, un paziente con i sintomi tossici descritti sopra deve essere tenuto sotto osservazione per diverse ore dopo il trattamento con misure convenzionali.

Codice ATC

D04AB01

Meccanismo d'azione

La lidocaina è un anestetico locale del tipo amidico e noto per il suo effetto stabilizzante sulla membrana neuronale, tramite inibizione delle correnti ioniche necessarie per l'avvio e la conduzione degli impulsi.

Farmacodinamica

L'efficacia analgesica di Neurodol Tissugel nella nevralgia post-erpetica sembra essere correlata alla capacità della lidocaina di bloccare selettivamente le scariche causate dai focolai ectopici, in particolare del ganglio spinale, ma anche del nervo periferico lesionato dall'herpes zoster, e quindi senza compromettere lo stato normale della conduzione nervosa e quindi la sensibilità cutanea normale.

I risultati dei test di sensibilità non quantitativi hanno dimostrato che la capacità di percepire un leggero pizzicotto o un disco metallico freddo sulla zona di ipersensibilità neuronale è limitata dall'applicazione di Neurodol Tissugel. I risultati dei test quantitativi di sensibilità termica hanno dimostrato che l'applicazione del cerotto aumenta la soglia della sensazione del freddo e del dolore provocato dal freddo, mentre la soglia della sensazione del caldo e del dolore provocato dal caldo rimane invariata. Questi risultati suggeriscono che l'applicazione di Neurodol Tissugel riduce la funzione delle fibre sensoriali delta-A (sensazione cutanea del freddo) e delle fibre C (fibre specifiche per la sensazione dolorifica provocata dal freddo) nella zona di dolore più pronunciato.

Efficacia clinica

L'efficacia clinica è stata dimostrata nel trattamento della nevralgia post herpes zoster. I pazienti trattati con Neurodol Tissugel hanno mostrato dopo 6 settimane una riduzione statisticamente significativa del dolore e un sollievo del dolore più rapido rispetto ai pazienti trattati con placebo. Inoltre, Neurodol Tissugel è stato in grado di ridurre statisticamente in modo significativo l'allodinia, cioè il sintomo più fastidioso per i pazienti con PHZ.

Assorbimento

La quantità di lidocaina assorbita a livello sistemico dipende direttamente dalla durata dell'applicazione del cerotto medicato autoadesivo e dalla dimensione della superficie di contatto. Se Neurodol Tissugel viene somministrato a volontari sani su un'area di 420 cm² di cute intatta (equivalente a 3 cerotti) per 12 ore, la concentrazione plasmatica massima di lidocaina è in media di 0,128 ± 0,063 μg/ml.

Questa concentrazione è dieci volte inferiore alla concentrazione plasmatica minima nella terapia per l'aritmia (1‑2 μg/ml) e circa quaranta volte inferiore al livello plasmatico potenzialmente tossico (superiore a 5 μg/ml). Quando Neurodol Tissugel viene usato in pazienti con nevralgia posterpetica, vengono misurate concentrazioni plasmatiche massimali molto più basse (52 ± 31 ng/ml).

Dopo tre giorni di somministrazione ripetuta della dose massima raccomandata per 12 ore e con interruzioni di 12 ore tra le singole applicazioni, non è stato osservato nessun accumulo.

Distribuzione

Dopo la somministrazione e.v. di lidocaina ai volontari sani, il volume di distribuzione è 0,7‑2,7 l/kg. A concentrazioni plasmatiche simili a quelle rilevate dopo l'applicazione di Neurodol Tissugel, circa il 70% della lidocaina è legato alle proteine plasmatiche, in particolare alla glicoproteina α-1-acida.

La lidocaina attraversa presumibilmente la placenta e la barriera emato-encefalica mediante diffusione passiva e passa in piccola misura nel latte materno.

Metabolismo

Non è noto un possibile metabolismo cutaneo della lidocaina. D'altra parte, la lidocaina nel fegato è degradata a formare diversi metaboliti, come il monoetilglicinxilidide (MEGX) e il glicinxilidide (GX), che sono meno attivi della lidocaina.

Eliminazione

L'emivita plasmatica della lidocaina dopo somministrazione e.v. è in media di 114 minuti. Più del 98% delle dosi di lidocaina assorbite sono escrete nell'urina come metaboliti.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

I pazienti con insufficienza epatica grave hanno un rischio più elevato di raggiungere concentrazioni plasmatiche tossiche a causa del loro ridotto metabolismo.

Neurodol Tissugel non è stato valutato per quanto riguarda la cancerogenicità, la mutagenicità e gli effetti sulla fertilità.

Stabilità

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Dopo aver aperto la confezione, i cerotti devono essere utilizzati entro 3 mesi.

La confezione deve essere richiusa dopo la l'estrazione del cerotto.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperatura superiore a 30°C e tenere fuori dalla portata dei bambini.

54746 (Swissmedic)

IBSA Institut Biochimique SA, Lugano

Febbraio 2021