ROSALOX crème

Principio attivo: metronidazolum

Sostanze ausiliarie per 1 g di crema: octyldodecanolum, acidum stearicum, glyceroli monostearas 40-55, macrogoli aether cetostearylicus, 15 mg alcohol benzylicus, 10 mg alcohol cetylicus, aromatica, natrii hydroxidum, aqua purificata

1 g di crema contiene 10 mg di metronidazolo

Tutte le forme di rosacea, in particolare rosacea pustolosa, rosacea papulosa, rosacea eritematosa e dermatite periorale.

Posologia abituale

Adulti

Applicare due volte al giorno, mattina e sera, uno strato sottile di Rosalox sulle aree cutanee interessate.

Durata della terapia

Prima di utilizzare Rosalox, pulire la cute con un detergente delicato. Dopo l'applicazione, i pazienti possono utilizzare prodotti cosmetici non comedogeni e non astringenti.

La durata media del trattamento è di 12 settimane. Se in questo arco di tempo non si osserva un miglioramento evidente, il trattamento con Rosalox va interrotto. Non superare la durata raccomandata del trattamento.

Tuttavia, se si osserva un beneficio evidente, il medico prescrittore può valutare l'opportunità di proseguire la terapia per altri 3 o 4 mesi, a seconda della gravità della malattia.

Negli studi clinici, la terapia topica con metronidazolo nella rosacea è stata proseguita fino a 2 anni. In assenza di un miglioramento clinico evidente, la terapia va interrotta.

Pazienti anziani

Non è necessario alcun adeguamento della posologia nei pazienti anziani.

Bambini e adolescenti

La sicurezza e l'efficacia di Rosalox nei bambini e negli adolescenti non sono dimostrate. Pertanto, l'uso di Rosalox nei bambini e negli adolescenti è sconsigliato.

Rosalox non deve essere usato nei bambini.

Rosalox non deve essere usato in pazienti con sindrome di Cockayne (vedere paragrafo «Effetti indesiderati»).

Ipersensibilità nota al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.

Il principio attivo metronidazolo è un derivato del nitroimidazolo. Pertanto, nei pazienti con gravi danni epatici, disturbi dell'emopoiesi e patologie del sistema nervoso centrale o periferico va effettuata un'accurata valutazione del rapporto rischio-beneficio prima del trattamento con Rosalox.

Evitare il contatto con gli occhi e con le mucose.

In caso di irritazione, si consiglia ai pazienti di ridurre o di sospendere temporaneamente l'utilizzo di Rosalox fino alla risoluzione di tali reazioni cutanee e, se necessario, di consultare il medico.

Durante la terapia con Rosalox occorre evitare l'esposizione ai raggi UV (bagni di sole, solarium, lampade solari).

Poiché con l'esposizione ai raggi UV il metronidazolo viene convertito in un metabolita inattivo, la sua efficacia si riduce in misura significativa. Negli studi clinici non sono invece stati osservati effetti collaterali fototossici.

Occorre evitare un uso non necessario e prolungato di Rosalox. Alcune evidenze suggeriscono che il metronidazolo è cancerogeno per diverse specie animali. In base ai dati correnti, non ancora valutabili in modo definitivo, non vi sono indicazioni di un effetto cancerogeno nell'essere umano (cfr. paragrafo «Dati preclinici»).

Questo medicamento contiene alcool benzilico (15 mg/g di crema) e alcool cetilico (10 mg/1 g). L'alcool benzilico può causare reazioni allergiche e irritazioni locali. L'alcool cetilico può causare reazioni sulla pelle localizzate (ad es. dermatite da contatto).

La disponibilità sistemica del metronidazolo dopo applicazione topica è bassa (cfr. paragrafo «Farmacocinetica») e pertanto è improbabile che si verifichino interazioni con medicamenti somministrati per via sistemica.

Occorre tuttavia ricordare che sono state segnalate reazioni simili a quelle osservate con disulfiram in un piccolo numero di pazienti che assumevano contemporaneamente metronidazolo e alcool (effetto Antabus^®).

Dopo somministrazione orale di metronidazolo è stato segnalato un potenziamento dell'effetto del warfarin e di altri anticoagulanti cumarinici, con conseguente prolungamento del tempo di protrombina. L'effetto del metronidazolo per uso topico sul tempo di protrombina non è noto. Evitare l'uso concomitante di Rosalox e anticoagulanti.

Gravidanza

Finora non sono disponibili esperienze sufficienti sull'uso del metronidazolo in pazienti in gravidanza. In particolare, i dati relativi alle fasi precoci della gravidanza sono discordanti. Da alcuni studi è emerso un aumento del tasso di malformazioni. Il rischio di eventuali conseguenze tardive, compreso il rischio cancerogeno, non è ancora chiaro. In caso di uso illimitato di nitroimidazoli da parte della madre, sussiste un rischio cancerogeno e mutageno per il feto e il neonato. Finora non sono disponibili indicazioni certe di danno embrionale o fetale. In caso di somministrazione orale, il metronidazolo attraversa la barriera placentare e passa rapidamente nella circolazione fetale. Un effetto fetotossico non è stato osservato né nel ratto né nel topo dopo somministrazione orale di metronidazolo.

Poiché il metronidazolo somministrato per via orale è risultato cancerogeno nei roditori, Rosalox non deve essere usato nel 1° trimestre di gravidanza e può essere utilizzato nel 2° e 3° trimestre solo in caso di assoluta necessità.

Allattamento

Il metronidazolo passa nel latte materno e dopo somministrazione orale può raggiungere nel latte concentrazioni analoghe ai livelli plasmatici. La donna deve interrompere la terapia con Rosalox. Rosalox non deve essere usato durante l'allattamento.

Rosalox crema non ha effetti sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

La frequenza è indicata come segue:

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: pelle secca, eritema, prurito, disturbi cutanei (bruciore, dolore cutaneo/dolore pungente), irritazione cutanea, peggioramento della rosacea

Frequenza non nota: dermatite da contatto, gonfiore del viso

Patologie del sistema nervoso

Non comune: ipoestesia, parestesia, disgeusia (sapore metallico)

Patologie gastrointestinali

Non comune: nausea

Descrizione di alcuni effetti collaterali

Sindrome di Cockayne:

Nei pazienti affetti dalla sindrome di Cockayne sono stati segnalati casi di grave tossicità epatica irreversibile/insufficienza epatica acuta, compresi casi con esito fatale e con insorgenza molto rapida dopo l'inizio dell'uso sistemico di metronidazolo (vedere paragrafo «Controindicazioni»).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Non sono disponibili dati relativi a una posologia eccessiva nell'essere umano. Studi di tossicità orale acuta, condotti con formulazioni in gel per uso topico contenenti 0,75% p/p di metronidazolo in ratti ai quali sono state somministrate dosi fino a 5 g del prodotto finito per chilogrammo di peso corporeo, non hanno evidenziato effetti tossici neanche alla dose massima somministrata. Questa dose equivale all'assunzione orale di 12 tubi contenenti ciascuno 30 g di crema con metronidazolo allo 0,75% in un adulto con peso corporeo di 72 kg e a 2 tubi di crema in un bambino con peso corporeo di 12 kg.

Codice ATC: D06BX01

Rosalox è un agente terapeutico locale per uso topico a base di metronidazolo come principio attivo e offre un'efficace opzione di trattamento per la rosacea e la dermatite periorale.

Rosalox induce la regressione della dermatosi caratterizzata da papule e pustole e dell'infiltrazione cutanea.

Meccanismo d'azione

Farmacodinamica

Nessuna indicazione.

Efficacia clinica

Nessuna indicazione.

Assorbimento

Quando viene applicato per via topica, il metronidazolo non viene assorbito in quantità apprezzabili a livello sistemico.  Dopo l'applicazione locale di metronidazolo allo 0,75% in adulti affetti da rosacea, i livelli sierici misurati in campioni prelevati nelle 24 ore successive all'applicazione risultavano compresi nell'intervallo da livelli non rilevabili fino a 66 ng/ml.  Nella maggior parte dei campioni analizzati, i livelli sierici del principio attivo e dei suoi due principali metaboliti erano inferiori al limite di rilevazione di 25 ng/ml. Questi livelli sono 100 volte inferiori a quelli misurati dopo l'applicazione orale di una singola dose di 250 mg di metronidazolo. Con l'applicazione topica a una concentrazione dello 0,75% di principio attivo, il picco dei livelli sierici viene raggiunto dopo circa 6 ore.

Distribuzione

La distribuzione del metronidazolo dopo l'applicazione topica non è stata finora studiata. Meno del 20% è legato alle proteine plasmatiche.

Metabolismo

Nessuna indicazione.

Eliminazione

Anche il metabolismo e l'eliminazione del metronidazolo dopo l'applicazione topica non sono stati finora studiati. È probabile che il metronidazolo venga assorbito come principio attivo invariato e che le quantità assorbite a livello sistemico vengano escrete nelle urine dopo metabolizzazione epatica.

Mutagenicità

Il metronidazolo è mutageno nei batteri dopo la nitroriduzione. Studi metodologicamente validi non hanno fornito evidenze di effetti mutageni nelle cellule di mammifero in vitro e in vivo. Dagli studi sui linfociti di pazienti trattati con metronidazolo non sono emerse evidenze rilevanti di danni al DNA.

Cancerogenicità

Esistono prove che suggeriscono che il metronidazolo sia tumorigenico nel topo e nel ratto. Va rilevato in particolare l'aumento dell'incidenza di tumori polmonari dopo la somministrazione orale nei topi.

È stato osservato un aumento dei tumori cutanei indotti dai raggi UV dopo la somministrazione intraperitoneale di metronidazolo (15 µg/g di peso corporeo) per 4 settimane a topi nudi.

La significatività di queste osservazioni sulla cancerogenicità del trattamento cutaneo della rosacea con metronidazolo nell'uomo non è chiara, soprattutto perché l'uso sistematico del metronidazolo per decenni nell'uomo non indica un aumento del rischio di tumori. Tuttavia, i pazienti vanno istruiti a evitare, se possibile, l'esposizione diretta alla luce solare delle aree cutanee trattate.

Genotossicità

Non sembra esserci un legame con un meccanismo genotossico in quanto non è stato osservato un aumento dei tassi di mutazione in vari organi, compresi i polmoni, di topi transgenici a seguito della somministrazione di alte dosi di metronidazolo.

Tossicità per la riproduzione

Gli studi sugli animali non hanno mostrato effetti teratogeni o altri effetti embriotossici nel ratto fino a dosi di 200 mg/kg di peso corporeo e nel coniglio fino a 150 mg/kg di peso corporeo al giorno.

Incompatibilità

Finora non si sono verificati fenomeni di incompatibilità fisica o chimica durante il trattamento topico con Rosalox.

Influenza su metodi diagnostici

L'applicazione topica di Rosalox non influenza i metodi diagnostici.

Stabilità

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15°C-25°C) e nella confezione originale.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

48092 (Swissmedic)

Drossapharm AG, Basilea

Ottobre 2024