PHENYLEPHRIN HCL Bichsel 0.1 mg/ml

Principi attivi

Phenylephrini hydrochloridum.

Sostanze ausiliarie

Natrii chloridum, natrii citras dihydricus, acidum citricum monohydricum, E223 (1 mg/ml), acidum hydrochloridum, aqua ad iniectabile.

Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml contiene 3,7 mg di sodio per 1 ml (18,7 mg di sodio per fiale da 5 ml risp. 37,4 mg di sodio per fiale da 10 ml).

Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml soluzione iniettabile / soluzione per infusione (e.v.)

1 ml contiene 0,1 mg di phenylephrini hydrochloridum;

Una fiala da 5 ml contiene 0,5 mg di phenylephrini hydrochloridum;

Una fiala da 10 ml contiene 1 mg di phenylephrini hydrochloridum.

Phenylephrin HCl «Bichsel» è indicato:

• per la profilassi dell'ipotensione e trattamento dell'ipotensione durante l'anestesia generale e l'anestesia spinale o epidurale (compreso parto cesareo),
• in caso di tachicardia sopraventricolare parossistica.

Phenylephrin HCl «Bichsel» deve essere somministrato solo da medici adeguatamente formati e con sufficiente esperienza.

Ipotensione lieve o moderata

Iniezione endovenosa lenta o infusione endovenosa.

Calcolo della dose

Iniezione endovenosa lenta in bolo

La dose abituale è di 50 µg (0,5 ml di Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml), che può essere ripetuta fino a raggiungere l'effetto desiderato. In caso di ipotensione grave, le dosi possono essere aumentate senza superare la dose di 100 µg (1 ml di Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml) in un bolo.

Infusione continua:

La dose iniziale varia da 25 a 50 µg/min fino a 180 µg/min. Le dosi possono essere aumentate o diminuite per mantenere la pressione arteriosa sistolica vicino ai valori normali. Dosi comprese tra 25 e 100 μg/min (0,25-1,0 ml di Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml al minuto) sono considerate efficaci.

Una dose endovenosa da 0,5 mg normalmente aumenta la pressione sanguigna per circa 15 minuti.

Anestesia spinale - ipotensione

In caso di emergenza, nel corso di episodi ipotensivi durante un'anestesia spinale, Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml può essere somministrato per via endovenosa a una dose iniziale di 0,2 mg (2 ml di Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml).

Nessuna delle dosi successive deve essere superiore alla dose precedente di oltre 0,1-0,2 mg (da 1 ml a 2 ml di Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml) e ogni dose deve essere inferiore a 0,5 mg (5 ml di Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml).

Tachicardia sopraventricolare parossistica

Si raccomanda un'iniezione endovenosa rapida (da 20 a 30 secondi). La dose iniziale non deve superare 0,5 mg (5 ml di Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml) e le dosi successive, che dipendono dalla risposta iniziale della pressione sanguigna, non devono essere superiori di oltre 0,1-0,2 mg alla dose precedente e non devono mai essere superiori a 1 mg (10 ml di Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml).

Bambini e adolescenti

L'uso e la sicurezza del Phenylephrin HCl «Bichsel» nei bambini e negli adolescenti non sono stati finora studiati. Per questo motivo, l'uso nei bambini e negli adolescenti non è consigliato.

Phenylephrin HCl «Bichsel» non deve essere utilizzato in pazienti con grave ipertensione, tachicardia ventricolare, glaucoma ad angolo chiuso o ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie a seconda della composizione.

La pressione sanguigna deve essere monitorata durante il trattamento.

Phenylephrin HCl «Bichsel» deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da:

• diabete
• ipertensione arteriosa
• aneurisma
• ipertiroidismo non controllato
• patologia miocardica
• patologie coronariche e cardiopatie croniche
• bradicardia
• blocco cardiaco parziale
• tachicardia
• aritmia
• angina pectoris, (la fenilefrina può precipitare o aggravare l'angina pectoris in pazienti con coronaropatia e anamnesi di angina pectoris)
• insufficienza vascolare periferica non grave
• arteriosclerosi grave

Phenylephrin HCl «Bichsel» può indurre una diminuzione della gittata cardiaca. Pertanto, deve essere somministrato con estrema cautela nei pazienti con aterosclerosi, negli anziani e nei pazienti con disfunzioni della circolazione cerebrale o coronarica.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca acuta o shock cardiogeno, Phenylephrin HCl «Bichsel» può aggravare l'insufficienza cardiaca a causa della vasocostrizione indotta (aumento del post-carico).

I pazienti affetti da patologie come la diminuzione della gittata cardiaca o una patologia arteriosa periferica dovrebbero essere sottoposti a un frequente monitoraggio delle funzioni vitali del corpo e il limite inferiore della pressione sanguigna sistolica dovrebbe essere considerato un criterio per la riduzione della dose o l'interruzione di Phenylephrin HCl «Bichsel».

Particolare attenzione deve essere prestata all'iniezione di fenilefrina per evitare lo stravaso, in quanto ciò potrebbe causare necrosi tissutale.

Dosi inferiori possono essere necessarie nei pazienti con insufficienza renale.

Dosi più elevate possono essere necessarie nei pazienti con cirrosi epatica.

La somministrazione concomitante di Phenylephrin HCl «Bichsel» con i seguenti medicamenti non è raccomandata a causa del rischio di vasocostrizione e/o crisi ipertensiva associata al suo effetto simpatomimetico indiretto:

• alcaloidi dopaminergici della segale cornuta (bromocriptina, cabergolina, lisuride, pergolide) o vasocostrittori (diidroergotamina, ergotamina o metisergide, metilergometrina)
• in combinazione con linezolid

Quando Phenylephrin HCl «Bichsel» viene somministrato in concomitanza con medicamenti ossitocinici (ossitocina, estratti neuroipofisari, alcaloidi della segale cornuta, ecc.), l'effetto dei simpatomimetici viene potenziato.

Questo medicamento (Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml) contiene metabisolfito di sodio (E223). E 223 può in casi rari, nei pazienti sensibili causare le reazioni allergiche e negli asmatici causare le reazioni respiratorie anche gravi.

Da considerare nei pazienti che seguono una rigorosa dieta iposodica:

Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per una fiale da 5 ml, cioè essenzialmente «senza sodio».

Phenylephrin HCl «Bichsel» 0,1 mg/ml contiene 37,4 mg di sodio per una fiale da 10 ml, equivalente a 1,87 % dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto.

L'ossitocina, gli inibitori delle MAO e gli antidepressivi triciclici potenziano l'effetto di Phenylephrin HCl «Bichsel».

I vasopressori, in particolare il metaraminolo, possono causare gravi aritmie cardiache durante l'anestesia alotanica e devono quindi essere usati con estrema cautela.

Gravidanza

Non sono disponibili sufficienti studi sugli animali a proposito degli effetti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale, sullo sviluppo del feto e/o sullo sviluppo postnatale. I rischi potenziali per l'uomo non sono noti.

Phenylephrin HCl «Bichsel» non deve essere utilizzato durante la gravidanza, a meno che ciò non sia assolutamente necessario.

Allattamento

Non è noto se Phenylephrin passa nel latte materno. Phenylephrin HCl «Bichsel» non deve quindi essere utilizzato durante l'allattamento.

Non sono stati effettuati studi in merito. Durante l'uso di Phenylephrin sono stati segnalati occasionalmente effetti indesiderati come nausea e cefalea. Se un paziente è interessato da questi effetti, non deve condurre veicoli o utilizzare macchine.

Molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1'000, <1/100),

raro (≥1/10'000, <1/1'000), molto raro (<1/10 000).

La maggior parte degli effetti indesiderati della fenilefrina sono dose-dipendenti e la conseguenza del profilo farmacodinamico atteso.

Gli effetti indesiderati più comuni sono bradicardia, episodi di ipertensione, nausea e vomito. L'ipertensione è più comune con le dosi elevate.

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Disturbi del sistema immunitario

Ipersensibilità.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Metabolismo del glucosio anomalo.

Disturbi psichiatrici

Euforia, agitazione, ansia, stati psicotici, confusione mentale.

Patologie del sistema nervoso

Non comune: cefalea, formicolio, pesantezza alla testa, nervosismo, insonnia, parestesia, tremori.

Patologie dell'occhio

Midriasi, aggravamento di un glaucoma ad angolo chiuso preesistente.

Patologie cardiache

Non comune: bradicardia riflessa, aritmia, tachicardia, arresto cardiaco, dolore anginoso, palpitazioni, ischemia miocardica.

Patologie vascolari

Emorragia cerebrale, ipertensione, ipotensione con sensazione di vertigini, svenimenti, vampate di calore, pelle fredda, pallore.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Dispnea, edema polmonare.

Patologie gastrointestinali

Non comuni: nausea, ipersalivazione e vomito.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Diaforesi, orripilazione, secrezione di sudore, pelle pallida.

Patologie renali e urinarie

Difficoltà di minzione, ritenzione urinaria.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Stravaso necrotico nel sito di iniezione.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Segni e sintomi

In caso di sovradosaggio, principalmente per somministrazione diretta per via endovenosa, si possono osservare extrasistole ventricolari e anche piccoli attacchi di tachicardia ventricolare.

Trattamento

In caso di aumento eccessivo della pressione sanguigna, essa può essere immediatamente ridotta da un inibitore alfa-adrenergico, come ad esempio la fentolamina.

Codice ATC

C01CA06

Meccanismo d'azione

La vasocostrizione causata dalla fenilefrina dura 20 minuti dopo l'iniezione endovenosa e fino a 50 minuti dopo l'iniezione sottocutanea. La fenilefrina rallenta la frequenza cardiaca e aumenta il volume sistolico senza influenzare la frequenza cardiaca.

La fenilefrina è un agonista dei recettori alfa-adrenergici post-sinaptici con un effetto limitato sui recettori beta del cuore. A dosi terapeutiche, non provoca la stimolazione del midollo spinale o del cervello, oppure la stimolazione è moderata. Iniezioni ripetute possono consentire di ottenere effetti analoghi.

Farmacodinamica

La fenilefrina agisce principalmente sul sistema cardiovascolare. La somministrazione parenterale produce nell'uomo e in altre specie un aumento della pressione sanguigna sistolica e diastolica. La risposta pressoria alla fenilefrina è accompagnata da una marcata bradicardia riflessa che può essere inibita dall'atropina; dopo la somministrazione di atropina, dosi elevate del medicamento aumentano la frequenza cardiaca solo in misura limitata. Nell'uomo, il volume/minuto del cuore è leggermente ridotto e le resistenze periferiche sono notevolmente aumentate. Il tempo di circolazione è leggermente prolungato e la pressione venosa è leggermente aumentata; non c'è una marcata costrizione venosa. La maggior parte dei letti vascolari sono ristretti; la perfusione renale, splancnica, cutanea e delle estremità è ridotta; la circolazione coronarica è aumentata. I vasi polmonari si restringono e la pressione arteriosa polmonare aumenta.

Efficacia clinica

Nessuna indicazione.

Assorbimento

In caso di assorbimento orale, la biodisponibilità è del 38 %.

Distribuzione

L'emivita di distribuzione è di 5 minuti e il volume di distribuzione è superiore a 40 litri. Dopo la somministrazione per via endovenosa, il volume di distribuzione del comparto centrale è paragonabile al volume extracellulare (circa 40 litri), mentre il volume di distribuzione allo stato stazionario è di 340 litri.

Metabolismo

La fenilefrina viene metabolizzata in acido m-idrossimandelico e coniugati fenolici. La degradazione in coniugati fenolici è aumentata in caso di somministrazione orale e ridotta in caso di somministrazione per via endovenosa. La metabolizzazione avviene nel fegato e nella parete intestinale.

Eliminazione

In caso di somministrazione per via endovenosa, l'emivita di eliminazione è di 2-3 ore, l'escrezione renale è dell'80-86 % e il 16 % del principio attivo viene escreto immodificato nelle urine. L'emivita di eliminazione è di 2-3 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Non ci sono dati disponibili.

Non sono disponibili studi sugli animali a proposito della tossicità della fenilefrina sulla riproduzione e sullo sviluppo.

I dati sperimentali ottenuti con ratti e topi non indicano alcun potenziale cancerogeno o genotossico.

Incompatibilità

Phenylephrin HCl «Bichsel» non è compatibile con soluzioni alcaline, sali di ferro e altri metalli, fenitoina sodica e agenti ossidanti.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Questo medicamento non contiene conservanti. Per ragioni microbiologiche, la soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo l'apertura.

Se la preparazione diluita non viene usata immediatamente, può essere tenuta in refrigerante (2-8 °C) per al massimo 24 ore. Dopo l'uso la soluzione non utilizzata deve essere eliminata.

Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare nella confezione originale, al riparo dalla luce e a temperatura ambiente (15-25 °C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Usare solo soluzioni limpide e fiale intatte.

Dopo l'apertura della fiala usare la soluzione immediatamente e scartare qualsiasi residuo di soluzione.

66508 (Swissmedic)

Laboratorium Dr. G. Bichsel AG, 3800 Unterseen

Novembre 2020